Anti-inflammatoire non stéroïdien

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, souvent abrégés en AINS, sont des médicaments aux propriétés antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Ils réduisent la douleur, la fièvre et l'inflammation. Le terme « non stéroïdien » est utilisé pour les distinguer des glucocorticoïdes, qui (parmi un large éventail d'effets) ont une semblable action anti-inflammatoire (dépression des eicosanoïdes). Le terme a été introduit dans les années 1960 pour marquer la distinction avec la cortisone et ses dérivés.

Les deux plus connus sont l'aspirine et l'ibuprofène. Le paracétamol n'est pas un AINS.

Mécanismes d'action

Les AINS sont des inhibiteurs de la cyclo-oxygénase. Ils produisent leurs actions en inhibant la formation de prostaglandines et de thromboxane.

McMurry et Begley explicitent, dans leur ouvrage "The Organic Chemistry of Biological Pathways", seconde édition du 11 janvier 2016, (W. H. Freeman) que la synthèse de la cyclo-oxygénase est initiée (p. 366) par un oxydant (l'ion Peroxynitrite) qui est aussi un agent nitrant très puissant en présence de dioxyde de carbone. Ainsi le paracétamol est partiellement métabolisé in vivo en 3-nitroparacétamol [1]. La présence dans ces AINS de cycles aromatiques activés vis-à-vis de la Substitution électrophile aromatique explique la consommation par ces AINS de ce Peroxynitrite, très présent dans les inflammations, et donc l'inhibition de la synthèse de la cyclo-oxygénase.

Présentation

La plupart des AINS se présentent sous formes de comprimés.

Il existe des AINS sous formes de pommade ou de crème pour une application locale et des suppositoires, avec une absorption systémique théoriquement faible[2].

Le terme « anti-inflammatoire non stéroïdien » a été introduit dans les années 1960 pour marquer la distinction avec la cortisone et ses dérivés, aux effets iatrogènes parfois tragiques dans leur utilisation faite à cette époque. Il apparut d'abord dans un texte écrit par Michael W. Whitehouse, et fut vite popularisé[3].

Exemples d'AINS

Acide acétylsalicylique et acétylsalicylate de lysine

Article détaillé : acide acétylsalicylique.

L'acide acétylsalicylique est communément appelé « aspirine », ainsi que l'acétylsalicylate de lysine :

  • en Belgique : Acenterine, Afebryl, Alka-Seltzer, Asaflow, Aspirine (Bayer), Aspro, Aspégic, Cardioaspirine, Cardiphar, Dispril, Sedergine, Tampyrine
  • en France : Actron, Afebryl, Aspégic, Kardégic, Aspirine du Rhône, Aspirine Upsa, Salipran…
  • en Suisse : Alcacyl, Alka-Seltzer, ASA-Tabs, Aspégic, Aspirine et Aspirine Cardio (Bayer), Aspro 500, ASS-Mepha, Juridin, Kardégic, ASS, Tiatral 100 SR, Togal
  • au Canada : Aspirine (Bayer), AAS
  • en Algérie : Acepral, Lysogic

Autres salicylés

Dérivés arylacétiques (ou arylalkanoïques)

Diclofénac et ses sels (Na, K)

Article détaillé : Diclofénac.
  • en Belgique :
    • oral : Cataflam, Diclofemed, Diclofenac Bexal, Diclofenac EG, Diclofenac Sandoz, Diclofenac Teva, Diclofenac-Ratiopharm et Diclofenac-k-Ratiopharm, Diclotop, Docdiclofe, Motifene, Polyflam, Voltaren
    • topique : Flector Tissugel, Ocubrax, Voltamicin, Voltapatch Tissugel, Voltaren
  • en France : Artotec, Flector, Solaraze, Voldal et Voltarène, Xenid
  • en Suisse : Deflamat, Diclac Lipogel, diclo-basan et diclo-basan Gel, Diclofenac Helvepharm; Diclosifar Gel et Diclosifar-retard, Ecofenac et Ecofenac Lipogel, Effigel, Flector, Flector EP, Flector-Retard, Fortenac, Inflamac, Olfen et Olfen Patch, Primofenac, Tonopan, Vifenac Gel, Voltaren, Voltaren Dolo, Voltaren Emulgel, Voltaren Ophtha
  • au Maroc : Cataflam, Clofen, Diclo, Diclomax, Difal, Fenac, Voltarène, Xenid
  • en Algérie : Biofenac, Clofenal, Diclofenal, Voltarène, Votrex, Voltum
  • en Tunisie : Voltarène, Voltarène LP, Artotec, Dicloced, Diclofen, Diclogesic, Diclopal, Dicloreum, Volfenac, Votrex, Xedol…

Association diclofénac + misoprostol

Le misoprostol est un protecteur de la muqueuse gastrique. Cette association est utilisée chez les patients dont le risque de développer des ulcérations gastriques et intestinales dues aux AINS est élevé.

Le 27 août 2018, l'Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé française annonce la fin de la commercialisation d'Artotec (diclofénac/misoprostol). Les spécialités Artotec 50 mg/0,2 mg et 0,75 mg/0,2 mg ne sont donc plus disponibles à partir du [4].

Acéclofénac

Article détaillé : Acéclofénac.
  • Air-tal (Belgique)
  • Biofenac (Belgique)
  • Cartrex (France)

Sulindac

Article détaillé : Sulindac.
  • Clinoril (Belgique)

Kétorolac (trométamol)

Article détaillé : Kétorolac (trométamol).
  • Taradyl amp. i.m. ou i.v. (Belgique)
  • Tora-dol i.m. ou i.v. (Suisse)

Acides 2-arylpropioniques (profènes)

Ibuprofène

Article détaillé : Ibuprofène.
  • en Belgique :
    • oral : Adulfen lysine, Advil-mono, Brufen, Buprophar, Dolofin, Épsilon, Ibumed, Ibuprofen Sandoz, Ibuprofen TEVA Laboratoires, Ibuprofene EG, Ibu-slow, Junifen, Malafene, Nurofen, Perviam, Solufen, Spidifen
    • local : Dolofin, Extrapan, Ibuprofen Teva, Ibutop, Nurofen
  • en France : Advil, Anadvil et Rhinadvil, Antarène, Brufen, Cliptol, Dolgit et Ergix, Expanfen, Gélufène, Hémagène, Ibutop, Intralgis, Nureflex et Nurofen, Solufen, Spedifen, Tiburon, Upfen, Vicks Rhume
  • en Suisse : Algifor et Algifor-L, Artofen Gel, Brufen, Dismenol N, Dolocyl, Dolo-Dismenol, Dolo-Spedifen, Ecoprofen, Grefen, Ibufen-L, Ibuprofène Helvepharm, Ibusifar, Iproben-200, Irfen, Melabon, Nurofen, Optifen, Saridon N, Spedifen
  • au Canada : Advil, Motrin
  • en Chine : Buluofen 布洛芬; appellations commerciales : Fenbide 芬必得, Fennikang 芬尼康, Yawei 雅维
  • au Maroc : Nurodol, Agifène, Algantil, Analgyl, Antarene, Brufen, Dolgit, Intralgis, Rhumex, trifene,

Association ibuprofène + codéine

Article détaillé : codéine.
  • en Belgique :
    • Adulfen + codéine
    • Nurofen + codéine
  • en France
    • Antarène Codéine (200 mg/30 mg et 400 mg/60 mg)

Association ibuprofène + hydrocodone

Article détaillé : hydrocodone.

Kétoprofène

Article détaillé : Kétoprofène.
  • en Belgique : le kétoprofène est surtout connu sous le nom Rofénid. Le médicament est désormais en générique.
  • en France : le kétoprofène est connu sous les noms Profénid, Kétum, Toprec… Le médicament étant désormais en générique.
  • en Suisse : le kétoprofène est connu sous le nom Ketesse.
  • au Maroc : le kétoprofène est connu sous les noms Bi-profenid, Flexen, Ketoflex, Ketum, Profenid, Toprec…
  • en Algérie : le kétoprofène est connu sous le nom Profénid.
  • en Tunisie : le kétoprofène est connu sous les noms Profénid, Kétum, Axen, Flexen, Ketofen, Ketomed…

Dexkétoprofène

Connu en Suisse sous le nom Ketesse.

Naproxène et naproxène sodique

Article détaillé : Naproxène.
  • en Belgique : Aleve, Apranax, Naproflam, Naprosyne, Naproxen Teva, Naproxene EG
  • en France : Aleve, Apranax, Naprosyne
  • en Suisse : Aleve, Apranax, Naproxène-Mepha, Nycopren, Proxen
  • au Canada : Aleve, Novo-Naprox
  • en Algérie : Nopain, Narex

Oxaprozine

Article détaillé : Oxaprozine.
  • Duraprox (Belgique)

Flurbiprofène

Article détaillé : Flurbiprofène.
  • en Belgique : Froben
  • en France : Antadys, Cebutid, Strefen
  • en Algérie : Antadys, Antadine, Flubifen, XYDOL GYN
  • en Tunisie : Antafen

Dérivés indoliques

Indométacine (ou indométhacine)

Article détaillé : Indométacine.
  • en Belgique : Dolcidium, Indocid, Indocid i.v.
  • au Maroc : Indolan, Indopharm
  • en France : Indocid, Chrono-Indocid, Indocin, Dolcidium-Gé, Indobiotic, Indocollyre
  • en Algérie : Indomet

Proglumétacine

Article détaillé : Proglumétacine.
  • en Belgique : Tolindol

Acide tiaprofénique

Article détaillé : Acide tiaprofénique.
  • en France : Surgam, Flanid

Oxicams

Méloxicam

Article détaillé : Méloxicam.
  • en Belgique et France : Mobic
  • en Roumanie : Recoxa

Piroxicam et piroxicam (Beta-cyclodextrine)

Article détaillé : Piroxicam.
Article détaillé : piroxicam (Beta-cyclodextrine).
  • en Belgique[5] :
    • Piroxicam oral : Docpiroxi, Feldene, Merck-piroxicam, Piromed, Piroxicam Bexal, Piroxicam EG, Piroxicam-Ratiopharm, Piroxicam Sandoz, Piroxicam Teva, Piroxicam-Ratiopharm, Piroxitop, Piroxymed, Polydene, Solicam
    • Piroxicam local : Feldene, Piromed
    • Piroxicam (Beta-cyclodextrine) (oral) : Brexine et Brexine Dryfiz
  • en France : Feldène et Geldène, Inflaced, Zofora, Brexin
  • en Suisse : Felden, Pirocam Spirig, Pirosol, Piroxicam Helvepharm, Piroxicam-Mepha
  • au Maroc : Brexin, Feldene, Oxidene, Remox, Riacen, Solicam, Zildam, Zofora…
  • en Algérie : Fenoxam, Painoxam, Felcam, Felden, Piroxen, Prixam

Ténoxicam

Article détaillé : Ténoxicam.
  • Belgique : Tilcotil
  • Maroc : Doxican en 3 boîtes de 10 et 20 gélules à 20 mg, et 6 suppositoires à 20 mg (Laboratoire Aphric Phar sous licence AZEVEDOS).

CINODs

Article détaillé : CINOD.

Naproxcinod

Article détaillé : Naproxcinod.

Le naproxcinod est un composé anti-inflammatoire donneur d’oxyde nitrique, premier de la classe des CINODs (Cyclooxygenase-Inhibiting Nitric Oxide Donators, inhibiteurs de cyclooxygénase donneurs d’oxyde nitrique), supposé avoir des effets indésirables moindres sur la pression artérielle et la muqueuse digestive.

En mai 2010, les comités consultatifs conjoints sur l'arthrose et sur la sécurité des médicaments et la gestion des risques de la Food and Drug Administration américaine (FDA) n'ont pas recommandé l'approbation du naproxcinod aux États-Unis, en l'absence d'études supplémentaires portant sur la sécurité d'emploi.

La décision finale de la FDA sera prise en juillet 2010. Un dossier de demande d'autorisation de mise sur le marché (AMM) auprès de l'Agence Européenne des Médicaments (EMA) est également déposé depuis décembre 2009.

Sulfonanilides

Groupe des coxibs

Article détaillé : coxib.

Ces molécules sont des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase 2. Elles sont commercialisées depuis 2000 et avaient selon les fabricants une meilleure tolérance digestive. Celle-ci a depuis été révisée[6] et le gain est considéré comme, au mieux, minime. Des soupçons d'accidents cardiaques pèsent sur le Celebrex et sur les autres coxibs, lorsqu'ils sont donnés de manière prolongée.

célécoxib

Article détaillé : célécoxib.
  • en Algérie : Celebrex, Celoxib, Inicox, Rumabrex, Coxibrex, Celvex
  • en Belgique, au Canada, en France et en Suisse : Celebrex
  • en Tunisie , celoxx

Étoricoxib

Article détaillé : étoricoxib.
  • en Belgique et en France : Arcoxia

Parécoxib (injectable)

Article détaillé : parécoxib.
  • en Belgique : Dynastat (hôpitaux)
  • en Suisse : Bextra i.v./i.m.

Rofécoxib

Article détaillé : rofécoxib.

Le rofécoxib, Vioxx, VioxxDolor de Merck, a été retiré du marché à l'échelle mondiale le car son utilisation sur le long terme semble avoir entraîné de très nombreux accidents cardiovasculaires et décès.

Valdécoxib

Article détaillé : valdécoxib.
  • en Belgique : Bextra
  • en Suisse : Bextra (oral)

Phénylbutazone

Article détaillé : Phénylbutazone.
  • en Belgique : (aucune spécialité)
  • en France : Butazolidine, Dextrarine phénylbutazone
  • en Suisse : (aucune spécialité)

Acide niflumique

Article détaillé : Acide niflumique.
  • en Belgique (usage local) : Nifluril, Niflugel
  • en France : Flunir, Nifluril et Niflugel
  • en Suisse : aucune spécialité
  • En Algérie : Niflumene, Usénil

Acides N-arylanthraniliques (acides phénamiques)

Inhibiteurs COX-3 ?

La COX 3 est un variant d'épissage de la COX 1 (appelée également COX 1b). Les transcrits de cette COX 3 ont été retrouvés dans le cortex de chien (canis familaris) mais aucun transcrit de cette COX 3 n'a encore été démontré chez le rat, la souris ou l'humain.

Usages des AINS

  • Dans certains rhumatismes inflammatoires chroniques ;
  • pour le traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës de l'arthrose ;
  • contre la douleur, la fièvre et dans les états grippaux ;
  • l'acide acétylsalicylique est utilisé en association dans la prévention secondaire (après un premier épisode) de l'infarctus du myocarde et des accidents coronariens et cardiaques.

Effets indésirables

Ils sont essentiellement gastriques et cardiaques.

Système cardio-vasculaire

En cas de prise chronique, il existe une rétention hydro-sodée provoquant ou favorisant l'apparition d'un œdème des membres inférieurs et une élévation de la pression artérielle pouvant déséquilibrer une hypertension artérielle[7]. En cas de maladie cardiaque présente, cette rétention favorise l'apparition d'une insuffisance cardiaque dont le risque est doublé par l'administration de ce type de molécules[8].

L'aspirine a des propriétés antiagrégante plaquettaire avec une diminution du risque de survenue d'une maladie cardio-vasculaire lorsqu'elle est prise à petites doses de manière prolongée. Cet effet n'est pas présent pour tous les AINS, certains, au contraire, majorant le risque d'infarctus du myocarde (comme pour certains coxibs).

La plupart des anti-inflammatoires non stéroïdien (hors aspirine) augmente le risque de maladies cardio-vasculaires lorsqu'ils sont pris de manière prolongée. Cela est vrai essentiellement pour les coxibs, mais également pour d'autres molécules comme le diclofénac et l'ibuprofène, le naproxène semblant être le plus neutre pour cette complication[9],[8].

L'association avec l'aspirine n'est pas dénuée de risque : il existe un risque majoré d'accident gastrique (pour les non coxibs) et la plupart des AINS non coxibs inhibe l'action antiagrégante plaquettaire de l'aspirine[2].

Estomac

Le risque d'ulcère de l'estomac est augmenté, avec ses complications (anémie par saignement, perforation), mais aussi celui d'atteinte de l'intestin grêle[10]. Le risque ulcéreux explique la prescription concomitante d'un protecteur gastrique de type inhibiteur de la pompe à protons.

La sécurité sociale allemande dépense chaque année presque 125 millions d'euros pour la prise en charge des effets secondaires gastroentérologiques des AINS. De 1100 à 2200 personnes meurent chaque année en Allemagne de complications (blessures) dues aux AINS[11],[12].

Autres

Une insuffisance rénale aiguë peut survenir, surtout en présence d’une autre affection telle insuffisance cardiaque, cirrhose hépatique avec ascite, déplétion volémique consécutive à la prise de diurétiques, restriction sodée, syndrome néphrotique, affections vasculaires, rétention hydrique, hyperkaliémie.

L'exposition au soleil est déconseillé en raison d'une possible photosensibilisation.

Il peut exister une élévation temporaire des transaminases pouvant aller jusqu'à une insuffisance hépatique aiguë[13].

Le risque d'avortement spontané est augmenté[14]. Ils doivent être également évités au dernier trimestre de la grossesse, pouvant prolonger la gestation ou provoquer une fermeture prématurée du canal artériel[15].

Des troubles et retard de cicatrisation sont décrits[16].

Notes et références

  1. (en)« Nitric Oxide-Related Oxidative Stress and Redox Status » Hindawi Publishing Corporation 2014 Article ID 129651
  2. (en) O Day R, Graham GG. « Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) » BMJ 2013;346:f3195
  3. (en) Jonas Kure Buer, « Origins and impact of the term 'NSAID' », Inflammopharmacology, vol. 22, no 5,‎ , p. 263-7. (PMID 25064056, DOI 10.1007/s10787-014-0211-2, lire en ligne)
  4. « Arrêt de commercialisation du médicament Artotec (diclofénac/misoprostol) - Point d'information », sur https://ansm.sante.fr, Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé, (consulté le 3 septembre 2018).
  5. méloxicam sur CBIP
  6. [PDF] http://www.has-sante.fr/has/transparence/htm/avis/data/ct031568.pdf
  7. (en) Wilson S, Poulter N. « The effect of non-steroidal anti-inflammatory drugs and other commonly used non-narcotic analgesics on blood pressure level in adults » J Hypertens. 2006;24:1457-69. PMID 16877945
  8. (en) Coxib and traditional NSAID Trialists Collaboration. « Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials » Lancet 2013;382769-779.
  9. (en) Trelle S, Reichenbach S, Wandel S. et al. « Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis » BMJ 2011;342:c7086
  10. (en) Park SC, Chun HJ, Kang CD, Sul D. « Prevention and management of non-steroidal anti-inflammatory drugs-induced small intestinal injury » World J Gastroenterol. 2011;17(42):4647-53. PMID 22180706 DOI:10.3748/wjg.v17.i42.4647
  11. (de) « Reduziert den Schmerz, schont die Organe », Der Allgemeinarzt,‎ , p. 39.
  12. (de) « tNSAR versus Coxibe: Was ist gesichert? – Rund 2200 Tote jährlich durch Komplikationen im GI-Trakt », Ärztliche Praxis, no 22,‎ , p. 8.
  13. (en) Bessone F. « Non-steroidal anti-inflammatory drugs: What is the actual risk of liver damage? » World J Gastroenterol. 2010;16(45):5651-61. PMID 21128314
  14. (en) Nakhai-Pour HR, Broy P, Sheehy O, Bérard A. « Use of nonaspirin nonsteroidal anti-inflammatory drugs during pregnancy and the risk of spontaneous abortion » CMAJ 2011;183:1713-20.
  15. (en) Risser A, Donovan D, Heintzman J, Page T. « NSAID prescribing precautions » Am Fam Physician 2009;80:1371-8.
  16. (rédaction) « Retards de cicatrisation de plaies : parfois dus à des médicaments » Rev Prescrire. 2012;32(350):911-6.
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