Lormétazépam

La lormétazépam est une substance chimique de la famille des benzodiazépines notamment commercialisée sous le nom de Noctamide. Comme toutes les molécules de sa famille, elle a des propriétés anxiolytiques, hypnotiques, sédatives, anticonvulsantes, et myorelaxantes, mais elle est utilisée uniquement comme hypnotique.

Lormétazépam
Identification
No CAS	848-75-9
No ECHA	100.011.546
No EC	212-700-5
Code ATC	N05CD06
SMILES	c12C(c3c(cccc3)Cl)=N[C@@H](O)C(N(c1ccc(c2)Cl)C)=O PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C16H12Cl2N2O2/c1-20-13-7-6-9(17)8-11(13)14(19-15(21)16(20)22)10-4-2-3-5-12(10)18/h2-8,15,21H,1H3
Propriétés chimiques
Formule brute	C16H12Cl2N2O2  [Isomères]
Masse molaire[1]	335,185 ± 0,019 g/mol C 57,33 %, H 3,61 %, Cl 21,15 %, N 8,36 %, O 9,55 %,
Propriétés physiques
T° fusion	206 °C
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	80%
Liaison protéique	80-90%
Demi-vie d’élim.	8 à 12 heures
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	hypnotiques et sédatifs dérivés de la benzodiazépine
Voie d’administration	orale (comprimé 1 ou 2mg)
Conduite automobile	proscrite (niveau 3)
Antidote	flumazénil
Caractère psychotrope
Catégorie	dépresseur du SNC • hypno-sédatif
Mode de consommation	orale
Risque de dépendance	Élevé
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Désormais supplanté, comme les autres benzodiazépines hypnotiques, par les "Z-drugs" (zolpidem et zopiclone en France), le lormétazépam continue d'être utilisé de manière marginale pour traiter les insomnies rebelles (environ 5 millions de boîtes vendues en 2010, contre plus de 42 millions de boîtes pour le zolpidem et le zopiclone). Sa demi-vie intermédiaire permet au patient d'obtenir un sommeil réparateur. Il est notamment prescrit pour les patients se réveillant régulièrement ou trop tôt. Il est également utilisé, donc, quand l'utilisation d'hypnotiques (zolpidem et zopiclone) a échoué. La dose de 2mg ne doit pas être dépassée.

Le lormétazépam est interdit en Amérique du Nord. En France il est disponible sous forme de comprimés sécables de 1 et 2mg (sous le nom de Noctamide). Sa prescription est limitée à 28 jours, et le traitement doit être le aussi bref que possible.

A l'instar des autres benzodiazépines, cet hypnotique présente un potentiel de dépendance très élevé. Il est l'un des hypnotiques les plus puissants disponibles en France (sa puissance semble équivalente à celle du loprazolam) depuis le retrait du marché du rohypnol et de l'halcion. Cette puissance est expliquée par la présence d'un atome de chlore en R2' ; cet atome provoque aussi ses effets indésidérables, comme une amnésie antérograde marquée. Cependant, ce médicament est moins détourné pour un usage récréatif que le zolpidem et le zopiclone. Ce fait peut être expliqué d'une part parce que le zolpidem et le zopiclone sont plus facilement prescrits par les médecins, et d'autre part parce que ces dernières molécules présentent des propriétés psychotropes différentes (ce sont des inducteurs du sommeil). Le lormétazépam a une action hypno-sédative plus marquée que le zopiclone, mais son usage récréatif est moins courant car le zolpidem et le zopiclone peuvent procurer des sentiments d'euphorie, de bien-être, que ne procurent pas le lormétazépam, à cause de son délai d'action moins rapide (Tmax atteint en 3h selon certaines sources^{[Lesquelles ?]}, mais beaucoup plus rapidement selon d'autres^{[Lesquelles ?]}).

Par convention, on estime que 1mg de lormétazépam est équivalent à 6 ou 7mg de diazépam. Cependant, le lormétazépam possède des propriétés plus spécifiques, qui font qu'il est utilisé uniquement comme hypnotique. En effet, l'effet hypnotique prédomine sur les autres propriétés de cette molécule. Le lormétazépam possède aussi d'importantes vertus sédatives. Ces deux propriétés (hypno-sédatives) prédominant sur les autres effets de cette benzodiazépine, le lormétazépam est particulièrement adapté pour réduire le délai d'endormissement et empêcher les réveils nocturnes.

Son autorisation de mise sur le marché (AMM) indique que cette molécule doit être utilisée uniquement dans les insomnies sévères, quand les mesures diétético-hygiéniques ont échoué. Le lormétazépam n'est pas indiqué dans le traitement de l'anxiété. Son intérêt thérapeutique est, comme pour les autres hypnotiques ou hypno-sédatifs benzodiazépines, jugé faible par la Haute Autorité de Santé (HAS), et n'est remboursé par la sécurité sociale (en France) qu'à hauteur de 15%. Cette baisse du niveau de remboursement est expliquée en premier lieu par cet intérêt jugé faible, mais aussi par une estimation de la balance bénéfices/risques jugée défavorable, ainsi que la surconsommation de somnifères qui constitue pour certains un problème de santé publique.