Zopiclone
La zopiclone est un hypnotique de la famille chimique des cyclopyrrolones, apparenté aux benzodiazépines[2]. Elle est commercialisée notamment sous le nom d'Imovane. La zopiclone possède des propriétés hypnotiques, sédatives, anxiolytiques, myorelaxantes et amnésiantes.
| Zopiclone | |
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| Énantiomère R de la zopiclone (en haut) et S-zopiclone (en bas) | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 4-méthylpipérazine-1-carboxylate de (RS)-6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yle |
| No CAS | (+) |
| No ECHA | 100.051.018 |
| No EC | 256-138-9 |
| Code ATC | N05 |
| PubChem | 5735 |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C17H17ClN6O3 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 388,808 ± 0,019 g/mol C 52,51 %, H 4,41 %, Cl 9,12 %, N 21,61 %, O 12,34 %, |
| pKa | 6,7 |
| Écotoxicologie | |
| DL50 | dose toxique (100mg) |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 80 % |
| Liaison protéique | ~45 % |
| Métabolisme | hépatique |
| Demi-vie d’élim. | ~ 5 heures |
| Excrétion |
Urinaire et fécale |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Hypnotiques et sédatifs apparentés aux benzodiazépines |
| Voie d’administration | Orale |
| Conduite automobile | Dangereuse |
| Antidote | flumazénil |
| Caractère psychotrope | |
| Catégorie | hypno-sédatif |
| Mode de consommation |
orale |
| Risque de dépendance | Élevé |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Elle fait partie des hypnotiques les plus couramment utilisés, avec le zolpidem et le zaleplon, tous les trois souvent qualifiés de Z-Drugs. Leur usage a supplanté celui des benzodiazépines en raison d'une demi-vie moins importante et d'effets secondaires réputés moins courants.
Le traitement avec la zopiclone était originellement recommandé pour une utilisation à court terme, c’est-à-dire pour deux semaines[3],[4].
Pharmacologie
Le zopiclone est un hypnotique puissant, et se comporte de la même manière que les benzodiazépines , en tant qu'agoniste GABA, et donc comme inhibiteur du système nerveux central.
Indications
Le traitement est indiqué pour le traitement des insomnies aiguës ou chroniques, pour un temps limité.
Elle peut entraîner une sensation d'amertume buccale ou de goût métallique au réveil. Elle est en général bien supportée, à condition d'être absorbée précisément au coucher, sans quoi elle pourrait entraîner une confusion transitoire. Elle est parfois responsable de cauchemars. Elle peut être prise de façon intermittente.
En 2010, la zopiclone était le troisième médicament psychotrope et le deuxième hypnotique le plus vendu en France, avec 17 millions de boîtes vendues[5].
La prise d'alcool aggrave l'effet du médicament et son risque d'effets indésirables.
Le zopiclone est délivré sur ordonnance.
Personnes âgées
La prise de la zopiclone, comme celle d'autres hypnotiques, peut perturber l'équilibre, la stabilité et la coordination des mouvements, avec un effet plus prononcé sur les personnes âgées. Par exemple, même en prenant le médicament le soir, les personnes âgées ont un risque plus élevé de chutes et de fracture de la hanche, au lever du matin ou en se levant au cours de la nuit (hommes âgés atteints de prostatisme et de nycturie).
Modalités de sevrage
Le sevrage se fera toujours par diminution progressive des doses. Il pourra se révéler difficile si la durée du traitement a dépassé les quatre semaines, même aux doses usuelles (3,75 à 7,5 mg par jour), ou si la zopiclone a été détournée de son but thérapeutique[6].
Voir aussi
Articles connexes
- Benzodiazépine
- Hypnotique
- Pyrazine
Liens externes
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Zopiclone
- Fiche Zopiclone / Imovane sur le site Doctissimo
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Médicaments apparentés aux benzodiazépines sur le site du Centre Belge d'Information Pharmacothérapeutique
- http://www.nice.org.uk/nicemedia/pdf/TA0777publicinfoenglish.pdf
- Jump up ^Van, Der, Kleijn, E (1989). "Effects of zopiclone and temazepam on sleep, behaviour and mood during the day". European journal of clinical pharmacology. 36 (3): 247–251. ISSN 0031-6970. . doi:10.1007/BF00558155.
- « État des lieux de la consommation des benzodiazépines en France »
- Modalités de sevrage
