Liste de benzodiazépines

Le tableau qui suit donne une liste de benzodiazépines.

Boîtes de benzodiazépines disponibles en France.

Pour chaque molécule sont indiqués :

  • la description de la molécule : en se référant au schéma d'une benzodiazépine avec ses numéros en haut de cette page, il est possible de vite visualiser la benzodiazépine ;
  • la dénomination commune internationale (DCI), c'est-à-dire le nom de la molécule ;
  • le pic plasmatique, c'est-à-dire la durée du début d'action, le moment où la concentration du médicament dans le plasma sanguin sera maximale ;
  • la demi-vie, qui permet de les classer en trois catégories :
    • celles qui ont une demi-vie courte et qui seront utilisées comme hypnotique ou comme prémédication pour une anesthésie,
    • celles qui ont une demi-vie intermédiaire qui seront utilisées pour les personnes souffrant d'anxiété de façon régulière ou les personnes ayant un sommeil de mauvaise qualité,
    • celles qui ont une demi-vie longue, qui sont adaptées pour les mêmes cas que les benzodiazépines à demi-vie intermédiaire, mais également comme benzodiazépines de choix pour le sevrage à ces dernières. Le diazépam et le prazépam du fait de leur demi-vie longue (36-200 heures) sont particulièrement adaptés dans ce cas ;
  • l'indication ou les indications principales pour chacune des benzodiazépines[1]. Pour certaines benzodiazépines, plusieurs indications sont associées, cela souligne leur caractère multifonctionnel.

Les benzodiazépines partagent toujours ces cinq propriétés dont certaines seront plus prononcées selon la benzodiazépine : anxiolytique, hypnotique, anticonvulsivant, myorelaxant, amnésiant ;

  • l'équivalence[1], c'est-à-dire le dosage correspondant d'une benzodiazépine à une autre est très utile pour comparer les benzodiazépines entre elles. L'équivalence de référence[réf. nécessaire] est « 10 milligrammes de diazépam » ;

Les benzodiazépines commercialisées en France apparaissent en surbrillance et en caractère gras.

BZD Pic plasmatique (début d'action) Demi-vie
(moyenne)
Indication principale Équivalence
(= 10 mg de diazépam)
Dose maximale par jour Date de la première AMM[2],[3]
Adinazolam Rapide 3 heures

(=0,12 j)[4]

Anxiolytique, volonté d'améliorer les effets antidépresseurs de l'alprazolam. Antidépresseur[5] 20-90 mg 90 mg Non commercialisée
Alprazolam Rapide 10-20 heures

(15 heures=0,62 j)[6]

Anxiolytique, utile associé à un traitement antidépresseur.

Antidépresseur[5]

1 mg 4 mg 1982
Bentazépam Rapide 2-4 heures

(3 heures=0,12 j)

Anxiolytique 25 mg ? Non commercialisée
Bromazépam Moyen 20-40 heures

(30 heures=1,25 j) Métabolite actif pris en compte : 3-hydroxybromazépam[7]

Anxiolytique, Hypnotique, Amnésiant 5-6 mg 18 mg 1974
3-hydroxybromazépam[8] moyenne 10-20 heures

(15 heures=0,625 j)

Anxiolytique 6 mg ou moins

Métabolite actif du bromazépam

Brotizolam Rapide 2,6-6,9 heures

(4,75 heures=0,20 j)

Hypnotique 0,25 mg 1 mg Non commercialisée
Camazépam Rapide 6,4-10,5 heures

(8,45 heures=0,35 j)

Hypnotique 10 mg 30 mg Non commercialisée
Carburazépam Longue 60-200 heures

(130 heures=5,42 j) 2 métabolites actifs pris en compte : nordazépam et oxazépam. La demi-vie du diazépam est de
32-47 heures (39,5 heures=1,65 j).

Anxiolytique Non commercialisée
Carfluzépate d'éthyle (en) Moyen 11-24 heures

(17,5 heures=0,73 j)

Hypnotique 2 mg ? Non commercialisée
Chlordiazépoxide Moyen 36-200 heures

(118 heures=4,92 j)[7] Métabolites actifs pris en compte : desméthylchlordiazépoxide, demoxépam, nordazépam et oxazépam[9]

Anxiolytique

Traitement du sevrage alcoolique. Non remboursé par l'assurance maladie.

25 mg 40 mg ?
Cinazépam (en) Lent 60 heures

(=2,5 j)

Hypnotique ? Non commercialisée
Cinolazépam Rapide 9 heures

(=0,37 j) Métabolites actifs pris en compte : ?

Hypnotique 40 mg ? Non commercialisée
Climazolam (en) Rapide courte Hypnotique environ 30 mg Non commercialisée
Clobazam Rapide 8-60 heures (34 heures=1,42 j)[10]

Métabolite actif majeur pris en compte : N-desméthylclobazam

Anxiolytique, Anticonvulsivant[7] 30 mg 60 mg 1974
Clonazépam Moyen 19,5-50 heures
(34,75 heures=1,45 j)

Métabolites actifs pris en compte : aucun

Anticonvulsivant,

Classé comme stupéfiant en septembre 2011 et prescription réservée aux neurologues et aux pédiatres en janvier 2012.

1 mg 4 mg 1973
Clonazolam Rapide Probablement rapide Anticonvulsivant, Anxiogène

Si l'on considère qu'il existe des sous-types du récepteur GABAA, le clonazolam agirait comme antagoniste (ou agoniste inverse) du récepteur sous-type qui médie l'anxiété. Ces récepteurs feraient alors l'inverse d'un agoniste, ils fermeraient le canal et le passage d'ion Cl serait stoppé.

0,5 mg ? Commercialisée pour la recherche scientifique
Clorazépate Dipotassique Rapide 32-152 heures (92 heures=3,83 j)

Deux métabolites actifs majeurs pris en compte : nordazépam et oxazépam

Anxiolytique, Hypnotique

Classé comme stupéfiant à partir de 20 mg

15 mg 90 mg 1974
Clotiazépam Rapide 4 heures (=0,17 j) Anxiolytique 10 mg 30 mg 1982
Cloxazolam Lent 80-105 heures
(92,5 heures=3,85 j)

2 métabolites actifs majeurs pris en compte : délorazepam, ou chlordesméthyldiazépam, et lorazépam

Anxiolytique

Anticonvulsivant

1 mg 4 mg Non commercialisée
Cyprazépam (en) inconnu probablement courte Hypnotique Non commercialisée
Démoxépam (en) moyenne longue

métabolite du chlordiazépoxide

Anticonvulsivant plus de 50 mg Non commercialisée
Délorazépam Rapide 80-105 heures
(92,5 heures=3,85 j)

1 métabolite actif majeur pris en compte : Lorazépam

Anxiolytique, Amnésiant, Myorelaxant, Hypnotique 1 mg ? Non commercialisée
Diazépam Rapide 80-160 heures (120 heures=5,00 j)

2 métabolites actifs pris en compte : nordazépam et oxazépam. La demi-vie du diazépam est de
32-47 heures (39,5 heures=1,65 j).

Anxiolytique, Hypnotique, Myorelaxant, Anticonvulsivant 10 mg 40 mg 1973
Diclazépam Moyen 42 heures (=1,75 j)[11]

3 métabolites actifs pris en compte : délorazépam, lorazépam et lormétazépam

Anxiolytique, Amnésiant 0,5-1 mg 2 mg Commercialisée pour la recherche scientifique
Doxefazépam (en) probablement rapide probablement courte Hypnotic 5-10 mg Non commercialisée
Elfazépam (en) inconnu inconnu Anxiolytique, Stimulation de l'appétit Non commercialisée
Estazolam Rapide 10-31 heures (20,5 heures=0,85 j) Anxiolytique et Hypnotique (officiellement)

Antidépresseur[5]

2 mg 3 1977
Étizolam Rapide 3-6 heures (4,5 heures=0,19 j) Anxiolytique, amnésiant, hypnotique, myorelaxant

Antidépresseur[12]

0,5-1 mg 2 mg Recherche scientifique
Flubromazépam Lent Plus de 100 heures
(plus de 4 jours)
Anxiolytique, Hypnotique, Myorelaxant 3 mg 8 mg Commercialisée pour la recherche scientifique
Flubromazolam Rapide Rapide Anxiolytique ? ? Commercialisée pour la recherche scientifique
Fludiazépam Rapide 23-48 heures (35,5 heures=1,48 j) Hypnotique 0,25 mg ? Non commercialisée
Flumazénil

Antidote des benzodiazépines

Très rapide Très rapide Antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines (antidote) Utilisé pour neutraliser les effets des benzodiazépines ? Usage hospitalier
Flunitrazépam Rapide 36-200 heures (118 heures=4,92 j)

1 métabolite actif majeur pris en compte : 7-aminoflunitrazépam

Hypnotique, Anxiolytique, Amnésiant 0,5 mg 2 mg 1973. Retiré de la vente depuis 2013 (fin avril pour le modèle hospitalier et fin septembre pour le modèle ville)
Flunitrazolam Rapide Probablement courte Hypnotique, Anxiolytique, Amnésiant
Flurazépam Rapide 40-250 heures (145 heures=6,04 j) Hypnotique 15-30 mg 30 mg Non commercialisée
Flutoprazépam (en) Rapide 60-90 heures (75 heures=3,12 j)

Métabolites actifs pris en compte : aucun

Hypnotique, Anticonvulsivant 2-3 mg ? Non commercialisée
Halazépam Moyen 30-100 heures (65 heures=2,71 j) Anxiolytique 30 mg 160 mg Non commercialisée
Kétazolam Normal 36-200 heures (118 heures=4,92 j)

3 métabolites actifs pris en compte : diazépam, nordazépam et N-méthylkétazolam

Anxiolytique 15-30 mg 60 mg Non commercialisée
Loflazépate d'éthyle Lent 73-119 heures (96 heures=4 j)[13]

3 métabolites actifs pris en compte : descarboxéthyloflazépate, Loflazépate et 3-hydroxydescarbéthoxyloflazépate

Anxiolytique 4 mg 6 mg 1980
Loprazolam Rapide 3,3-14,8 heures
(9,05 heures=0,38 j)[13]
Hypnotique 1 mg 2 mg 1981
Lorazépam Rapide 9,5-20 heures
(14,75 heures=0,61 j)

Métabolites actifs : aucun

Anxiolytique, Amnésiant, Myorelaxant, Hypnotique 1 mg 7,5 mg 1977
Lormétazépam Normal 10 heures (=0,42 j)

1 métabolite actif : lorazépam

Hypnotique 2 mg 2 mg 1987
Médazépam Rapide 36-205 heures
(120,5 heures=5,02 j)

3 métabolites actif : diazépam, nordazépam et oxazépam

Anxiolytique 10 mg 40 mg Non commercialisée
Midazolam Rapide 1,5-2,5 heures (2 heures=0,08 j) Hypnotique, Anticonvulsivant, Anxiolytique, Myorelaxant

Disponible sous forme de solution buccale pour les enfants âgés de 3 mois à 18 ans uniquement. Stupéfiant.

7,5 mg 30 mg 1986
Nifoxipam Rapide Probablement courte Hypnotique 2 mg ? Commercialisée pour la recherche scientifique
Nimétazepam Rapide 14-30 heures (22 heures=0,92 j) Hypnotique 5 mg ? Non commercialisée
Nitrazépam Rapide 17-48 heures
(32,5 heures=1,35 j)[13]
Hypnotique 5 mg 5 mg 1965
Nordazépam Moyen 30-150 heures
(90 heures=3,75 j)[13]
Métabolite actif du Diazépam, du Clorazépate, du Prazépam, du Chlordiazépoxide, du Medazépam et du Pinazépam
Anxiolytique 15 mg 30 mg 1984
Oxazépam Normal 4-11 heures (7,5 heures=0,31 j) Anxiolytique, associé à un traitement antidépresseur (forme à 10 mg), sevrage alcoolique (forme à 50 mg). 25 mg 150 mg 1968
Oxazolam (en) Normal 36-200 heures (118 heures=4,92 j) Anxiolytique. ? ? Non commercialisée
Phénazépam Moyen 60 heures (=2,5 j) Anxiolytique

Anticonvulsivant

1 mg ? Non commercialisée
Pinazépam (en) Moyen 40-100 heures (70 heures=2,92 j) Anxiolytique 20 mg ? Non commercialisée
Prazépam Lent 31,3-151,3 heures
(91,3 heures=3,80 j)

deux métabolites actifs : nordazépam et oxazépam

Anxiolytique 10 mg 60 mg 1975
Prémazépam (en) Moyen 10-13 heures (11,5 heures=0,48 j)

Métabolites actifs pris en compte : aucun

Anxiolytique 15 mg ? Non commercialisée
Pyrazolam Rapide 16-18 heures (17 heures=0,71 j) Anxiolytique, Amnésiant, Hypnotique 0,5-1 mg 2 mg Commercialisée pour la recherche scientifique
Quazépam Rapide 39-120 heures
(79,5 heures=3,31 j)
Hypnotique 5-15 mg 15 mg Non commercialisée
Témazépam Rapide 3-13 heures (8 heures=0,33 j)

un métabolite actif : oxazépam

Hypnotique, Anxiolytique 10 mg 30 mg 1981
Tétrazépam Moyen 10-25 heures (17,5 heures=0,73 j) Myorelaxant 100 mg 150-800 mg (rare) 1974. Retiré de la vente[Où ?] depuis 2013
Thiénalprazolam Rapide 5-30 heures (17,5 heures=0,73 j) Anxiolytique 4 mg 12 mg Commercialisée pour la recherche scientifique
Triazolam Rapide 2 heures (=0,08 j)

Métabolite actif majeur pris en compte : aucun

Hypnotique 0,125-0,250 mg 0,250 mg 16 juillet 1985. Retiré de la vente depuis mai 2005

Références

  1. http://files.chuv.ch/internet-docs/pha/medicaments/bi_02-2005-benzodiazepines.pdf demi-vie des benzodiazépines
  2. Cela n'a pas de rapport avec l'année de découverte de la molécule, qui globalement ont toutes été trouvées au début des années 1960.
  3. http://agence-prd.ansm.sante.fr/php/ecodex/index.php Date des AMM des médicaments en France
  4. http://www.anxiolytiques.net/benzo/adinazolam/ Informations sur l'adinazolam
  5. (en) Warner MD, Peabody CA, Whiteford HA, Hollister LE, « Alprazolam as an antidepressant », J Clin Psychiatry, vol. 49, no 4, , p. 148-50. (PMID 3281931)
  6. http://ansm.sante.fr/var/ansm_site/storage/original/application/3e06749ae5a50cb7ae80fb655dee103a.pdf Un rapport complet sur l'utilisation des benzodiazépines en France.
  7. https://www.drugs.com/mmx/bromazepam.html Informations sur les benzodiazépines
  8. https://books.google.fr/books?id=Y9vZ7XPq_3YC&pg=PA487&lpg=PA487&dq=3-hydroxybromaz%C3%A9pam&source=bl&ots=peUsJ_ezRg&sig=Vc3qK5Zr9BS08fo4d49SHdvCggs&hl=fr&sa=X&ei=ueahVdmJL-j4yQOt94LQCQ&ved=0CGcQ6AEwDQ#v=onepage&q=3-hydroxybromaz%C3%A9pam&f=false Métabolisme du bromazépam
  9. http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/26299/SPC Fiche du chlordiazépoxide
  10. http://www.rxmed.com/b.main/b2.pharmaceutical/b2.1.monographs/CPS- Monographs/CPS- (General Monographs- F)/FRISIUM.html
  11. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24604775 Étude sur le diclazépam
  12. (en) Bertolino A, Mastucci E, Porro V, Corfiati L, Ceccarelli G et al., « Etizolam in the treatment of generalized anxiety disorder: a controlled clinical trial », J Int Med Res, vol. 17, no 5, , p. 455-60. (PMID 2572494)
  13. http://ansm.sante.fr/var/ansm_site/storage/original/application/3e06749ae5a50cb7ae80fb655dee103a.pdf
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