Substitut nicotinique

À l'origine disponibles sous forme de timbres transdermiques (ou patchs), d'autres produits ont été progressivement disponibles par la suite, les formes orales : gommes, comprimés et pastilles à sucer, inhaleurs, et sprays. Les formes transdermiques ont une absorption cutanée, lente, tandis que les formes orales ont une absorption buccale, plus rapide. Les formes cutanées sont destinées à une utilisation continue sur 16 ou 24 heures, tandis que les formes orales sont utilisées ponctuellement.

En France, ce type de traitement est accessible en pharmacie sans ordonnance. Lorsqu'il est prescrit par un médecin, un chirurgien-dentiste, une sage-femme ou un masseur-kinésithérapeute, il peut être pris en charge par l'assurance maladie à hauteur de 150 € par an. Il existe de nombreuses marques pour un même produit.

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La nicotine étant le facteur essentiel de la dépendance au tabac, les substituts nicotiniques dispensent la nicotine en diminuant l'amplitude des variations de sa concentration sanguine (nicotinémie). Ceci permet de minimiser le syndrome de sevrage lors d'un arrêt du tabagisme, au long cours avec les formes cutanées et à court terme avec les formes orales. Concrètement, un fumeur qui arrête de fumer peut utiliser la forme cutanée afin de diminuer le risque de survenue des signes de manque et la forme orale afin de soulager ponctuellement les signes de manque lorsqu'ils sont présents.

Les substituts oraux comme les gommes à mâcher, par exemple, délivrent la nicotine par la mastication. La nicotine est libérée via la gomme puis est transportée par la salive et est absorbée par la muqueuse buccale. Elle se diffuse alors dans le sang avant d'atteindre le cerveau en 2 ou 3 minutes environ. L'effet de soulagement débute approximativement au bout de 10 à 15 minutes de mastication et le maximum de nicotine est retrouvé dans le sang en 30 à 60 minutes, le temps nécessaire à la nicotinémie d'augmenter jusqu'à atteindre un niveau d'environ 10 ng/ml de sang après une prise unique de gomme à la nicotine mais il reste tout de même inférieur à celui d'une cigarette qui délivre une quantité de 20 à 25 ng/ml de sang. Puis le niveau de nicotinémie stagne, il se stabilise pendant 90 minutes environ avant de baisser graduellement. L'envie de nicotine se fera alors ressentir en suivant la pharmacocinétique de la substance nicotinique libérée par le substitut et l'effet de soulagement persiste alors 1h à 2h mais cela dépendra du degré de dépendance de l'individu traité, de sa manière de mastiquer et du dosage choisit. Cette sensation de soulagement est décrite comme agréable par les utilisateurs avec une impression d'euphorie libératoire, une impression d'avoir fumé, d'avoir eu sa dose de nicotine, ce qui peut dans quelques cas entretenir une réelle dépendance au gommes à la nicotine qui ne sera pas retrouvée dans les dispositifs transdermiques.Il faut savoir que les gommes ne délivrent en réalité que la moitié du dosage de nicotine qu'elle contiennent dans l'organisme. À chaque libération de nicotine, par petites quantités, un goût fort et piquant est ressenti et il convient donc d'éviter d'avaler la salive car la nicotine ne sera pas efficace puisqu'elle sera dégradée dans le tube digestif par le foie. Les gommes dosées à 2 mg délivrent approximativement 1 mg de nicotine dans le sang et celles dosées à 4 mg en délivrent 2 mg.

L'indication de ce traitement est principalement fonction du niveau de dépendance, habituellement mesurée par le test de Fagerström. La version simplifiée de ce test évalue la quantité de tabac consommée quotidiennement et la précocité de la première consommation de la journée par rapport au réveil ; l'intensité de la dépendance augmentant avec ces deux valeurs. Plus la dépendance est estimée forte, plus l'indication est justifiée ; a contrario, si la dépendance est évaluée faible, il n'est pas forcément utile de suivre ce traitement. La posologie initiale peut être choisie en fonction du niveau de dépendance ou du seul niveau de consommation. Par la suite, la posologie est à adapter secondairement en fonction des signes de sevrage et de surdosage.

Dans le cadre du sevrage tabagique, les substituts nicotiniques sont plus efficaces qu'un traitement placebo[1]. Ils permettent une augmentation relative du taux d'abstinence à six mois de 50 à 70 % comparativement au placebo, ce qui correspond théoriquement à une augmentation absolue de 2 à 3 %[1]. Il est donc souhaitable d'associer à ce traitement un accompagnement par un professionnel de la santé[1]. La combinaison des deux formes d'administration est plus efficace qu'une seule[1]. Un traitement par timbre pour une durée supérieure à 8 semaines ne semble pas apporter plus de bénéfice[1].

Comparativement aux autres traitements médicamenteux, le bupropion et la varénicline, les substituts nicotiniques ont une efficacité équivalente mais disposent d'une meilleure tolérance^{[réf. nécessaire]}. Ils ne présentent pas non plus les effets du tabac sur la santé à long terme (en particulier le risque de cancer). Les effets indésirables sont liés à la nicotine et sont le plus souvent modérés et sans gravité, les plus fréquents étant : céphalée, dysgueusie, hoquet, nausée, dyspepsie, douleur et paresthésie buccale, stomatite, hypersécrétion salivaire, brûlure des lèvres, sécheresse de la bouche et de la gorge, intolérance cutanée[1]. Ces effets sont réversibles et régressent rapidement après retrait du dispositif[1].

Ils doivent être théoriquement évités à la période aiguë après un accident cardiaque, mais la poursuite du tabac serait également plus nocif et l'emploi des substituts nicotiniques peut être donc proposés sous surveillance médicale[2].

Chez la femme enceinte ou allaitant, le même type de raisonnement peut être invoqué. En pratique, il s'agit de la seule technique d'arrêt du tabac testé chez cette population, sans effet délétère évident sur l'embryon[3].

Les substituts nicotiniques font partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[4].

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