Granisétron

Le granisétron est un antagoniste 5HT3 utilisé pour prévenir les nausées et les vomissements causés par la chimiothérapie anticancéreuse et la radiothérapie.

Granisétron
Identification
Nom UICPA 1-méthyl-N-((1R,3r,5S)-9-méthyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide
No CAS 109889-09-0
No ECHA 100.212.327
Code ATC A04AA02
DrugBank DB00889
PubChem 3510
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C18H24N4O  [Isomères]
Masse molaire[1] 312,4094 ± 0,0172 g/mol
C 69,2 %, H 7,74 %, N 17,93 %, O 5,12 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le granisétron a été inventé en Grande-Bretagne vers 1988. Il existe sous forme de médicament générique.

Nom commercial : Kytril®

Efficacité

Donné en une prise, il est aussi efficace que l'ondansétron, donné en plusieurs prises, pour la prévention des vomissements au cours des chimiothérapies, qu'il soit donné seul[2] ou en association avec un corticoïde[3]. Il semble plus efficace que le tropisétron dans cette indication[4].

Articles connexes

Lien externe

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Navari RM, Gandara D, Hesketh P et al. Comparative clinical trial of granisetron and ondansetron in the prophylaxis of cisplatin-induced emesisJ Clin Oncol, 1995;13:1242-1248
  3. Italian Group for Antiemetic Research, Ondansetron versus granisetron, both combined with dexamethasone, in the prevention of cisplatin-induced emesis, Ann Oncol, 1995;6:805-810
  4. Jordan K, Hinke A, Grothey A et al. A meta-analysis comparing the efficacy of four 5-HT3-receptor antagonists for acute chemotherapy-induced emesis, Support Care Cancer, 2007;15:1023-1033
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