Tropisétron
Le tropisétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, utilisé habituellement comme antiémétique pour traiter les nausée et vomissement dérivés de la chimiothérapie. Cependant il a été utilisé expérimentalement comme analgésique dans des cas de fibromyalgie.
Tropisétron | ||
Tropisétron | ||
Identification | ||
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Nom UICPA | 1H-indole-3-carboxylate de (1R,5S)-8-méthyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yle | |
No CAS | ||
Code ATC | A04 | |
SMILES | ||
InChI | ||
Propriétés chimiques | ||
Formule brute | C17H20N2O2 [Isomères] |
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Masse molaire[1] | 284,3529 ± 0,016 g/mol C 71,81 %, H 7,09 %, N 9,85 %, O 11,25 %, |
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Données pharmacocinétiques | ||
Biodisponibilité | 60 à 80 % | |
Liaison protéique | 71 % | |
Métabolisme | Hépatique (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) | |
Demi-vie d’élim. | 6 à 8 heures | |
Excrétion |
urinaire et fécale |
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Considérations thérapeutiques | ||
Voie d’administration | intraveineuse | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Il est commercialisé en France sous le nom de Navoban par le laboratoire Novartis depuis le .
Stéréochimie
Le tropisétron a aussi un atome de carbone asymétrique sur le C3 du radical 8-méthyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yle.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
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