Miansérine

La miansérine est une molécule psychoactive de la famille des antidépresseurs tétracycliques. Elle est utilisée principalement comme médicament pour traiter la dépression[3]. Elle a des effets antidépresseur, anxiolytique, hypnotique, antiémétique, orexigène et antihistaminique.

Miansérine
Énantiomère R de la miansérine (à gauche) et S-miansérine (à droite)
Identification
Nom UICPA (R,S)-2-méthyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azépine
No CAS 24219-97-4 (RS)
No ECHA 100.041.884
No CE 246-088-6
Code ATC N06AX02
DrugBank DB06148
PubChem 4184
ChEBI 246-088-6
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C18H20N2  [Isomères]
Masse molaire[1] 264,3648 ± 0,0162 g/mol
C 81,78 %, H 7,63 %, N 10,6 %,
Écotoxicologie
DL50 365 mg·kg-1 (souris, oral)
130 mg·kg-1 (souris, i.p.)[2]

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Indications

La miansérine aux doses de 30 à 90mg/j est utilisée dans le traitement de la dépression, comme celles associées à une agitation ou une anxiété.

Elle peut aussi être utilisée à dose plus faible (autour de 10mg/j) pour traiter l'insomnie, hors AMM[4] (typiquement pendant des durées de 6 mois pour rétablir les conditions de retour vers un sommeil de qualité)[5],[6].

Pharmacologie

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La miansérine est un antagoniste/agoniste inverse des récepteurs H1, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, α1-adrénergiques, et α2-adrenergiques. Elle inhibe aussi la recapture de la noradrénaline. En tant qu'agoniste inverse des récepteurs H1, la miansérine a un fort effet antihistaminique. Par contre, elle a une très faible affinité pour les récepteurs mACh et n'a ainsi pas de propriété anticholinergiques. Par ailleurs, la miansérine semble être un puissant antagoniste pour le récepteur neuronal à l'octopamine.

miansérine
Noms commerciaux
  • Athymil (France)
  • Lerivon (Belgique)
  • Tolvon (Suisse)
Laboratoire Almus, Arrow, Biogaran, Cristers, European Generics (EG), Mepha Pharma AG, MSD Merck Sharp & Dohme, Mylan, Qualimed, Ratiopharm, RPG, Sandoz, Schering-Plough, Teva, Zentiva
Sels chlorhydrate
Forme comprimés pelliculés, à 10, 30 et 60 mg
Classe ATC code N06AX03
Identification
No CAS 24219-97-4
No ECHA 100.041.884
Code ATC N06AX03
DrugBank 06148

Spécialités contenant de la miansérine

Boite de miansérine

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) « Miansérine », sur ChemIDplus, consulté le 18 février 2010
  3. Monographie de miansérine arrow 10 mg, comprimé pelliculé, boîte de 30 http://www.resip.fr/bcb/monographie.asp?cip=3583479
  4. AMM= Autorisation de mise sur le Marché. Hors AMM : En dehors des indications pour lesquelles le médicament a été mis sur le marché.
  5. « Que faire devant une insomnie », sur sommeil.univ-lyon1.fr (consulté le )
  6. « Traitement des troubles du sommeil »
  7. Site internet de l'Afssaps - Répertoire des spécialités pharmaceutiques. Consulté le 18 février 2010. (fr)

Voir aussi

Articles connexes

Liens externes


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