Furosémide

Le furosémide est un diurétique de l'anse. Il est puissant en plus d'être bref ; c'est donc un traitement de choix en cas d'urgence.

Identification
Furosémide


Nom UICPA	acide 5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-[(2-furanylméthyl)amino]benzoïque
N^o CAS	54-31-9
N^o ECHA	100.000.185
N^o CE	200-203-6
Code ATC	C03CA01
PubChem	162482
SMILES	NS(=O)(=O)c2cc(c(NCc1ccco1)cc2Cl)C(=O)O PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19)
Propriétés chimiques
Formule	C₁₂H₁₁Cl N₂O₅S [Isomères]
Masse molaire[1]	330,744 ± 0,019 g/mol C 43,58 %, H 3,35 %, Cl 10,72 %, N 8,47 %, O 24,19 %, S 9,7 %,
Précautions
Classification du CIRC
Groupe 3 : Inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme[2]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	43 à 69 % (orale) ^{[réf. nécessaire]}
Métabolisme	Hépatique et rénal^{[réf. nécessaire]} (glucuronidation)^{[réf. nécessaire]}
Demi-vie d’élim.	100 minutes^{[réf. nécessaire]}
Excrétion	Urinaire et biliaire^{[réf. nécessaire]}
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	Diurétique de l'anse
Voie d’administration	Orale Intraveineuse Intramusculaire Inhalée

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Pharmacocinétique

Il peut s'administrer par voie orale ou en intraveineuse. Dans ce dernier cas, il peut être donné en injection fragmentée ou en perfusion continue.

Par voie orale, la biodisponibilité est d'environ 50% et diminue légèrement si la prise n'est pas faite à jeun[3]. L’absorption digestive est retardée en cas d'insuffisance cardiaque[4].

Mécanisme d'action

Le furosémide est un diurétique puissant qui inhibe la réabsorption du sodium au niveau de la branche ascendante de l’anse de Henle, plus précisément au niveau des tubes contournés proximaux et distaux. Il s'agit d'une Inhibition du transporteur Na+/K+/Cl-[5].

L’action du furosémide au niveau du tube distal est indépendante de l’anhydrase carbonique ou de l’action inhibitrice de l’aldostérone.

La diurèse commence dans l’heure qui suit l’administration orale du médicament, et l’effet maximal de ce dernier, qui dure entre 6 et 8 heures, s’observe entre 1 et 2 heures après l’administration

Indications

Identification
Furosémide

Noms commerciaux	Docfurose (Belgique), Furo-basan (Suisse), Furodrix (Suisse), Furodur (Belgique), Furosemid-Ratiopharm (Belgique), Furosemide EG (Belgique), Furosémide Helvepharm (Suisse), Furosemide Sandoz (Belgique), Furosemide Teva (Belgique), Furotop (Belgique), Fursol (Suisse), Impugan (Suisse), Lasiol (Brésil), Lasix (Belgique, France, Suisse, UK, USA, Canada), Lasilix (France), Oedemex (Suisse)
Classe	Diurétique
Autres informations	Sous-classe : Diurétique de l'anse
N^o CAS	54-31-9
N^o ECHA	100.000.185
Code ATC	C03CA01
DrugBank	00695

Ce médicament est un diurétique indiqué dans les cas suivants :

œdème d'origine cardiaque ou rénale[6] ;
œdème d'origine hépatique, généralement en association avec un épargneur de potassium[6] ;
hypertension artérielle[6];
traitement de l’hyperkaliémie et de l’hypercalcémie[7].

Contre-indications

Sportif : produit considéré comme dopant car ce diurétique, utilisé pour traiter l'hypertension, permet de masquer la prise d'anabolisants[8].

Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :

allergie aux sulfamides ;
rétention d'urine par obstruction importante des voies urinaires ;
déshydratation (surtout chez la personne âgée) ;
encéphalopathie hépatique ;
allaitement.

Précautions

L'utilisation est déconseillée chez les sujets susceptibles de présenter une acidose. Le bilan hépatique et rénal est indispensable, en particulier chez les diabétiques et les sujets âgés. La surveillance régulière de la kaliémie est elle aussi indispensable.

Voie d'administration

Voie orale
Voie veineuse

Législation

Belgique : nécessite une ordonnance
Brésil : nécessite une ordonnance
France : Liste II, nécessite une ordonnance

Divers

Le furosémide fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[9].

Notes et références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans, « Evaluations Globales de la Cancérogénicité pour l'Homme, Groupe 3 : Inclassables quant à leur cancérogénicité pour l'Homme », sur http://monographs.iarc.fr, CIRC, 16 janvier 2009 (consulté le 22 août 2009)
Hammarlund MM, Paalzow LK, Odlind B, Pharmacokinetics of furosemide in man after intravenous and oral administration: application of moment analysis, Eur J Clin Pharmacol, 1984;26:197-207
Vargo DL, Kramer WG, Black PK, Smith WB, Serpas T, Brater DC, Bioavailability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of torsemide and furosemide in patients with congestive heart failure, Clin Pharmacol Ther, 1995;57:601-609
Sanis Health Inc., « MONOGRAPHIE DE PRODUIT FUROSEMIDE », 5 mars 2015 (consulté le 3 février 2020)
Notice papier du Furosemide Mylan d'avril 2010
CHU Sainte-Justine, « Furosémide, LASIX », sur www.chusj.org, 22 mars 2017 (consulté le 3 février 2020)
Furosémide sur dopage.com
WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013

Portail de la chimie
Portail de la pharmacie
Portail de la médecine

Cet article est issu de Wikipedia. Le texte est sous licence Creative Commons - Attribution - Partage dans les Mêmes. Des conditions supplémentaires peuvent s'appliquer aux fichiers multimédias.

[1] Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

[2] IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans, « Evaluations Globales de la Cancérogénicité pour l'Homme, Groupe 3 : Inclassables quant à leur cancérogénicité pour l'Homme », sur http://monographs.iarc.fr, CIRC, 16 janvier 2009 (consulté le 22 août 2009)

[3] Hammarlund MM, Paalzow LK, Odlind B, Pharmacokinetics of furosemide in man after intravenous and oral administration: application of moment analysis, Eur J Clin Pharmacol, 1984;26:197-207

[4] Vargo DL, Kramer WG, Black PK, Smith WB, Serpas T, Brater DC, Bioavailability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of torsemide and furosemide in patients with congestive heart failure, Clin Pharmacol Ther, 1995;57:601-609

[5] Sanis Health Inc., « MONOGRAPHIE DE PRODUIT FUROSEMIDE », 5 mars 2015 (consulté le 3 février 2020)

[mylan-6] Notice papier du Furosemide Mylan d'avril 2010

[7] CHU Sainte-Justine, « Furosémide, LASIX », sur www.chusj.org, 22 mars 2017 (consulté le 3 février 2020)

[8] Furosémide sur dopage.com

[9] WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013