Vicriviroc

Le vicriviroc (DCI) est une molécule qui a été envisagée comme médicament antirétroviral. C’est un inhibiteur du CCR5 (la protéine CCR5 est un récepteur dit C-C chemokine receptor type 5, présent sur les globules blancs).

Vicriviroc
Identification
No CAS 306296-47-9
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C28H38F3N5O2
Masse molaire[1] 533,6288 ± 0,0267 g/mol
C 63,02 %, H 7,18 %, F 10,68 %, N 13,12 %, O 6 %,
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antirétroviral : Inhibiteur du CCR5
Voie d’administration orale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Ce projet de médicament fait partie des VIH-m-tropiques, c'est-à-dire qu'il vise à empêcher la reproduction du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) en interdisant son association avec les macrophages.

Développé par Merck, il constituait un concurrent potentiel du maraviroc (vendu par Pfizer et GSK sous le nom commercial Selzentry aux États-Unis et Celsentri ailleurs). Il représentait aussi l’espoir d’un traitement contre l'infection par le VIH lors d'une polythérapie. Les premiers essais étaient prometteurs, mais deux essais cliniques de phase III (dont les résultats ont été publiés début 2010) se sont révélés moins bons que prévu.

Ce médicament n'est pas commercialisé, mais poursuit sa phase de test en 2010.

Historique

  • Ce projet de médicament a été initialement porté par Schering-Plough .
  • Les essais cliniques semblaient prometteurs jusqu'en phase II, la phase III s'est révélée décevante, mais n'a porté que sur des malades suivant déjà d'autres traitements.
  • Merck (qui a acquis Schering-Plough en 2009) a annoncé, à la suite d'un rapport, qu'il ne demanderait pas l'autorisation de production du médicament, mais qu'il poursuivrait les tests prévus sur des malades n'ayant pas reçu d'autres médications.

Pharmacologie

Cette section est vide, insuffisamment détaillée ou incomplète. Votre aide est la bienvenue ! Comment faire ?

Mécanisme d'action

La molécule, une fois diffusée dans l'organisme, s'intègre à la surface des CCR5 (qui sont les récepteurs de chimiokines des lymphocytes T et des macrophages impliqués dans l'entrée du VIH dans les cellules) et la modifie assez pour que le virus ne puisse plus l'utiliser comme porte d'entrée (ce qu'il fait normalement en s'y collant grâce à l'une de ses glycoprotéines de surface (la gp120).

Utilisation clinique

Il est utilisé (en test à ce jour) à faible concentration, et par voie orale, une fois par jour.

Effets indésirables

Cette section est vide, insuffisamment détaillée ou incomplète. Votre aide est la bienvenue ! Comment faire ?

Voir aussi

Articles connexes

Liens externes

  • Cette section est vide, insuffisamment détaillée ou incomplète. Votre aide est la bienvenue ! Comment faire ?

Bibliographie

  • Cette section est vide, insuffisamment détaillée ou incomplète. Votre aide est la bienvenue ! Comment faire ?

Notes

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.


  • Portail de la pharmacie
  • Portail de la chimie
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.