Posaconazole

Le posaconazole est un médicament antimycosique de type triazole, efficace dans les cas de candidose buccale, d'aspergillose, de méningite à cryptocoques, de zygomycose[2], également contre les souches de Trypanosoma cruzi résistantes aux autres antimycosiques[3]. La maladie de Chagas, due à ce parasite, pourrait être traitée avec le posaconazole si le benznidazole n'avait paru donner des résultats supérieurs[4].

Posaconazole
Identification
Nom UICPA 4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-(2,4-difluorophényl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylméthyl)oxolan-3-yl)méthoxy)phényl)pipérazin-1-yl)phényl)-2-((2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl)-1,2,4-triazol-3-one
No CAS 171228-49-2
No ECHA 100.208.201
Code ATC J02 « AC04 »
DrugBank DB01263
PubChem 147912
ChEBI 64355
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C37H42F2N8O4  [Isomères]
Masse molaire[1] 700,7774 ± 0,0353 g/mol
C 63,41 %, H 6,04 %, F 5,42 %, N 15,99 %, O 9,13 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité élevée
Liaison protéique 98-99%
Métabolisme hépatique, glucuronidation
Demi-vie d’élim. de 16 à 31 heures
Excrétion

fécal (77%) et rénal (14%)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration oral
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Pharmacologie

Ingéré par voie orale, son absorption est maximale s'il est pris pendant ou après un repas[5].

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Kwon DS, Mylonakis E, Posaconazole: a new broad-spectrum antifungal agent, Expert Opin Pharmacother, 2007;8:1167-1178
  3. Molina J, Martins-Filho O, Brener Z, Romanha AJ, Loebenberg D, Urbina JA, Activities of the triazole derivative SCH 56592 (posaconazole) against drug-resistant strains of the protozoan parasite Trypanosoma (Schizotrypanum) cruzi in immunocompetent and immunosuppressed murine hosts, Antimicrob Agents Chemother, 2000;44:150-155
  4. Molina I, i Prat JG, Salvador F et al. Randomized trial of posaconazole and benznidazole for chronic Chagas' disease, N Engl J Med, 2014;370:1899-1908
  5. Krishna G, Moton A, Ma L, Medlock MM, McLeod J, Pharmacokinetics and absorption of posaconazole oral suspension under various gastric conditions in healthy volunteers, Antimicrob Agents Chemother, 2009;53:958-966
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