Ambrisentan

L'ambrisentan est un inhibiteur des récepteurs de l'endothéline utilisé comme médicament par voie orale dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire.

Identification
Ambrisentan

Nom UICPA	acide (2S)-2-(4,6-diméthylpyrimidin-2-yl)oxy-3-méthoxy-3,3-diphénylpropanoïque
N^o CAS	177036-94-1
N^o ECHA	100.184.855
Code ATC	C02KX02
PubChem	6918493
SMILES	CC1=CC(=NC(=N1)O[C@H](C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1S/C22H22N2O4/c1-15-14-16(2)24-21(23-15)28-19(20(25)26)22(27-3,17-10-6-4-7-11-17)18-12-8-5-9-13-18/h4-14,19H,1-3H3,(H,25,26)/t19-/m1/s1 InChIKey : OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N
Propriétés chimiques
Formule brute	C₂₂H₂₂N₂O₄ [Isomères]
Masse molaire[1]	378,4211 ± 0,0207 g/mol C 69,83 %, H 5,86 %, N 7,4 %, O 16,91 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Efficacité

Il améliore les symptômes et le test de marche de 6 minutes des patients porteur d'une hypertension artérielle pulmonaire, à court[2] et à moyen terme[3].

Il n'existe cependant pas de preuve d'une amélioration de la mortalité.

Effets secondaires

Il serait mieux toléré au niveau hépatique que le bosentan et le sitaxentan (en), permettant son utilisation à la place de ces derniers s'ils ont dû être arrêtés en raison de perturbation du bilan hépatique[4].

Notes et références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
(en) Galiè N, Olschewski H, Oudiz RJ et al. « Ambrisentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension: results of the ambrisentan in pulmonary arterial hypertension, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter, efficacy (ARIES) study 1 and 2 » Circulation, 2008;117:3010–3019
(en) Oudiz RJ, Galiè N, Olschewski H et al. « Long-term ambrisentan therapy for the treatment of pulmonary arterial hypertension » J Am Coll Cardiol, 2009;54:1971–1981
(en) McGoon MD, Frost AE, Oudiz RJ et al. « Ambrisentan therapy in patients with pulmonary arterial hypertension who discontinued bosentan or sitaxsentan due to liver function test abnormalities » Chest. 2009;135:122–129

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