Venlafaxine

La venlafaxine est un psychotrope utilisé pour le traitement de la dépression ou de troubles anxieux. C'est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSNa). Son nom commercial est Effexor (de l'entreprise Wyeth).

Identification
Venlafaxine

Énantiomère R de la venlafaxine (à gauche) et S-venlafaxine (à droite)
Nom UICPA	1-[2-(diméthylamino)-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol
N^o CAS	93413-69-5 (racémique) 93413-46-8 R 93413-44-6 S
N^o ECHA	100.122.418
Code ATC	N06AX16
SMILES	C1CCCC(C1)([C@@H](c1ccc(cc1)OC)CN(C)C)O PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3
Propriétés chimiques
Formule brute	C₁₇H₂₇NO₂ [Isomères]
Masse molaire[1]	277,4018 ± 0,0163 g/mol C 73,61 %, H 9,81 %, N 5,05 %, O 11,54 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Capsules de venlafaxine, 75 et 150 mg.

La venlafaxine est disponible dans les pharmacies en capsule de 37,5, 75 et 150 mg, uniquement sur ordonnance.

Pharmacocinétique

Les personnes possédant l'allèle (T ; T) de rs2032583[2] SNP du gène ABCB1 ont 7 fois moins de chances de répondre au traitement à la venlafaxine. Cette variante génétique est présente chez deux tiers des personnes d'origine européenne et jusqu'à 90 % des Asiatiques.

Il est aussi important de souligner que les mauvais métaboliseurs de l'isoenzyme CYP2D6[3] ont un risque conséquent de surdose et ressentiront beaucoup plus les effets secondaires, même à faible dose.

Indications

La venlafaxine est utilisée dans la dépression nerveuse sévère et le trouble panique avec ou sans agoraphobie. Elle est également utilisée, accompagnée d'un thymorégulateur, dans le traitement de certains troubles bipolaires.

Dans le cas où il existe des dysfonctions sexuelles (désir sexuel hypoactif, anorgasmie, trouble de l'excitation…) antérieures à l'apparition d'un état dépressif, une utilisation de la venlafaxine devra impérativement être évitée[4].

Efficacité

Dans le trouble panique, la Haute Autorité de santé française estime dans son avis d'octobre 2008 que la venlafaxine « n’apporte pas d’amélioration du service médical rendu par rapport aux autres médicaments disponibles dans cette indication ». Les études ne prouvent pas d'efficacité de la molécule avant 12 semaines de traitement en comparaison avec un placebo. Elles montrent aussi que les rechutes des troubles paniques semblaient moins nombreuses après six mois de traitement chez les patients répondeurs à la venlafaxine[5].

Posologie

Il est important de suivre les recommandations du médecin et de respecter la posologie inscrite sur l'étiquette. Il s'agit d'une forme de stimulant, mais la venlafaxine est aussi très anxiolytique, il est donc possible de la prendre le matin ou le soir, et ce avec de la nourriture pour éviter les sensations de brûlure d'estomac qu'elle peut provoquer, surtout en début de traitement. Pour amoindrir les effets secondaires, un dosage progressif pendant les 10 premiers jours est recommandé. Lors de la fin de l'utilisation, le processus inverse est fait sur quelques semaines (sevrage). La consommation d'alcool est déconseillée pendant l'utilisation de ce produit.

La venlafaxine et son métabolite actif, l'ODV (O-desméthylvenlafaxine) atteignent leurs pics de concentrations plasmatiques entre 6,0 ± 1 5 et 8,8 ± 2,2 heures, respectivement, après la prise du médicament[6]. Les effets recherchés du médicament seront à leurs maxima à ces heures. Les effets stimulants indésirables (par exemple, troubles du sommeil et insomnies) peuvent être modulés par une prise du médicament adaptée au cycle jour-nuit.

Effets secondaires

Effets secondaires très fréquents

venlafaxine

Noms commerciaux	Efexor (Belgique, Suisse) Effexor LP (France) Effexor XR (Canada) Pristiq (Canada) Venlax ER (Suisse)
Laboratoire	Abbott, Actavis, Almus, Alter, Apotex, Arrow, Biogaran, Bluefish, Bouchara Recordati, Cristers, Dominion Pharmacal, Drossapharm AG, European Generics (EG), Evolugen, Helvepharm AG, Isomed, Krka, Mepha Pharma AG, Mylan, Pharmascience, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig Healthcare AG, Teva, Wyeth (Pfizer), Winthrop, Zentiva, Zydus
Sels	chlorhydrate
Forme	gélules à libération prolongée
Administration	per os
Classe	psychoanaleptiques, antidépresseurs, autres antidépresseurs : ATC code N06AX16

Les réactions à la venlafaxine peuvent différer d'une personne à l'autre :

insomnie (15-23 %) ;
étourdissements (11-20 %) ;
bouche sèche[7] (12-16 %) ;
impuissance[7] ;
baisse de la libido[7] (14-34 %) ;
transpiration excessive[7] (10-14 %) ;
nausées (21-35 %) : un effet négatif qui est plus commun avec la venlafaxine qu'avec les ISRS. Habituellement transitoire et moins sévère chez ceux recevant les formulations à libération prolongée ;
maux de tête (34 %) : effet secondaire souvent transitoire qui est commun à la plupart des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et qui survient le plus souvent au début du traitement ou après une augmentation de la dose ;
augmentation de la pression sanguine (3-4 %)[7] ;
perte d'appétit (8-20 %) ;
sensations de choc électrique (en anglais : Brain zaps, brain shivers)[8] ;
troubles de l'éjaculation. Les effets secondaires d'ordre sexuel peuvent être vus avec pratiquement n'importe quel antidépresseur, en particulier ceux qui inhibent la recapture de la sérotonine (y compris la venlafaxine)[9] ;
perturbation du sommeil^{[réf. souhaitée]} ;
sensibilité à la caféine (à confirmer)^{[réf. souhaitée]} ;
apathie^{[réf. souhaitée]} ;
constipation^{[réf. souhaitée]} ;
côlon irritable^{[réf. souhaitée]} ;
fatigue (asthénie)^{[réf. souhaitée]} ;
vertiges^{[réf. souhaitée]} ;
acouphènes^{[réf. souhaitée]} ;
hypotension orthostatique^{[réf. souhaitée]} ;
actions impulsives^{[réf. souhaitée]} ;
augmentation de l'anxiété en début de traitement^{[réf. souhaitée]} ;
pertes de mémoire^{[réf. souhaitée]} ;
somnolence^{[réf. souhaitée]}.

Effets secondaires fréquents

Apparaissent de manière courante (1 à 10 % des cas) les effets non souhaités suivants :

constipation ;
nervosité ;
troubles de la vision ;
anorgasmie ;
hypertension ;
impuissance ;
paresthésie ;
tremblement ;
vasodilatation ;
vomissement ;
perte de poids ;
frissons ;
palpitations ;
confusion ;
dépersonnalisation ;
sueurs nocturnes ;
troubles menstruels associés avec augmentation des saignements ou des saignements irréguliers (par exemple, ménorragies, métrorragies) ;
fréquence urinaire augmentée ;
rêves anormaux ;
diminution de la libido ;
augmentation du tonus musculaire ;
transpiration ;
anomalies de l'éjaculation / orgasme (hommes) ;
augmentation du cholestérol sérique (en particulier lorsque le traitement est prolongé et il peut être dépendant de la dose).

Effets secondaires moins courants

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augmentation de la libido[7] (1-6 %) ;
rêves vifs/anormaux (3-7 %) ;
akathisie (agitation) (3-4 %) ;
caries (2 %)^{[réf. souhaitée]} ;
arythmie cardiaque^{[réf. souhaitée]} ;
activation de manie/hypomanie[10] ;
gain de poids (effets incertains, mais problématique lors du traitement de gens atteints de dysmorphophobie)^{[réf. souhaitée]} ;
augmentation du cholestérol^{[réf. souhaitée]} ;
flatulence ou maux d'estomac^{[réf. souhaitée]} ;
euphorie (dose forte - début traitement)^{[réf. souhaitée]} ;
troubles visuels^{[réf. souhaitée]} ;
crises de panique^{[réf. souhaitée]} ;
dépression^{[réf. souhaitée]} ;
idées suicidaires^{[réf. souhaitée]} ;
Confusion^{[réf. souhaitée]} ;
syndrome malin des neuroleptiques^{[réf. nécessaire]} ;
tremblements^{[réf. souhaitée]} ;
réactions allergiques cutanées ;
saignements extériorisés^{[réf. souhaitée]} ;
épuisement de la moelle osseuse^{[réf. souhaitée]} : thrombocytopénie, agranulocytose ;
hépatite^{[réf. souhaitée]} ;
pancréatite^{[réf. souhaitée]} ;
convulsions^{[réf. souhaitée]} ;
dyskinésie tardive^{[réf. souhaitée]} ;
difficulté à avaler^{[réf. souhaitée]} ;
psychose^{[réf. nécessaire]} ;
perte de cheveux^{[réf. souhaitée]} ;
hostilité^{[réf. souhaitée]} ;
perte de poids (problématique lors du traitement de patients souffrant d'anorexie mentale)^{[réf. souhaitée]} ;
idées meurtrières^{[réf. souhaitée]} ;
agressivité, hostilité^{[réf. souhaitée]} ;
dépersonnalisation^{[réf. nécessaire]} ;
hallucinations visuelles^{[réf. nécessaire]} ;
troubles gingivaux : gonflement, saignement^{[réf. souhaitée]} ;
mictions fréquentes^{[réf. souhaitée]} ;
vomissements^{[réf. souhaitée]} ;
dysfonction sexuelle liée aux médicaments ISRS^{[réf. souhaitée]}.

Interactions médicamenteuses

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Notes et références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
« Rs2032583 », sur SNPedia (consulté le 24 septembre 1016)
« CYP2D6 », sur SNPedia (consulté le 24 septembre 1016)
(en) Sutherland JE, Sutherland SJ, Hoehns JD, « Achieving the best outcome in treatment of depression », Journal of Family Practice, vol. 52, n^o 3,‎ mars 2003, p. 201–09 (PMID 12620174, lire en ligne)
Avis de la Commission de la transparence : Inscription Sécurité Sociale et Collectivités dans l’extension d’indication « Trouble panique avec ou sans agoraphobie »
Fiche technique
(en) Deshauer D, « Venlafaxine (Effexor): concerns about increased risk of fatal outcomes in overdose », CMAJ, vol. 176, n^o 1,‎ 2007, p. 39-40. (PMID 17167104, PMCID PMC1764583, lire en ligne [html])
(en) Christmas DMB, « 'Brain shivers': from chat room to clinic », Psychiatric Bulletin, vol. 29, n^o 6,‎ 2005, p. 219-21. (DOI 10.1192/pb.29.6.219, lire en ligne)
(en) David Taylor, Carol Paton et Shitij Kapur, The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry, Chichester, West Sussex, Wiley-Blackwell, a John Wiley & Sons, Ltd., Publication, coll. « Prescribing guidelines in psychiatry », 2012, 682 p. (ISBN 978-0-470-97969-3 et 978-1-118-32325-0, OCLC 780368001, lire en ligne)
(nl) Krol DG, Nolen WA, « Acute stemmingsomslag naar hypomanie bij een patiënte met een unipolaire depressie direct na starten van venlafaxine [Unipolar depression suddenly switches to hypomania in a patient who has just started taking venlafaxine] », Tijdschr Psychiatr, vol. 48, n^o 5,‎ 2006, p. 405-8. (PMID 16956033, lire en ligne [PDF])

Voir aussi

Liens externes

Page spécifique dans la base de données sur les produits pharmaceutiques (Canada)
Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Venlafaxine
Page spécifique sur le Répertoire Commenté des Médicaments, par le Centre belge d'information pharmacothérapeutique
Page spécifique sur le Vidal.fr

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