Sertraline

La sertraline (sertraline HCl ou chlorhydrate de sertraline) est un psychotrope de type inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine, utilisé comme antidépresseur. Elle est principalement prescrite pour les épisodes dépressifs majeurs et sévères (là où le risque de suicide est très important). Ce médicament est utilisé dans les cas les plus graves de la maladie dépressive mais aussi dans le trouble obsessionnel compulsif, la phobie d'impulsion, le trouble panique, la phobie sociale et le trouble de stress post-traumatique. Comme la plupart des antidépresseurs de cette classe, l'action de ce médicament ne se manifeste qu'au bout de quelques semaines. La différence avec d'autres antidépresseurs est subtile. Il agirait mieux que la fluoxétine dans certains sous-types de dépression[2]. Elle aurait également une action anxiolytique et peu sédative.

« Zoloft » redirige ici. Ne pas confondre avec Zolote.

Sertraline
Identification
Nom UICPA (1S,4S)-4-(3,4-dichlorophényl)-N-méthyl-1,2,3,4-tétrahydronaphtalén-1-amine
No CAS 79617-96-2
Code ATC N06AB06
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C17H17Cl2N  [Isomères]
Masse molaire[1] 306,23 ± 0,019 g/mol
C 66,68 %, H 5,6 %, Cl 23,15 %, N 4,57 %,
Considérations thérapeutiques
Grossesse Voir texte ci-joint
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le surdosage de ce médicament peut-être létal, il doit être pris dans la plus grande des précautions.

Elle est connue sous les noms de marques Zoloft, Sertralin, Lustral, Apo-Sertral, Asentra, Gladem, Serlift, No-Dep, Stimuloton, Xydep, Serlain et Concorz.

Histoire

La sertraline fut découverte par Steve Werner et Billy Dzomba, deux scientifiques américains travaillant pour Pfizer.

Elle a été mise sur le marché en 1991.

Indications cliniques

La sertraline est utilisée dans de nombreuses indications comme la dépression, le trouble obsessionnel compulsif[3],[4], le syndrome de stress post-traumatique[5],[6], le trouble panique[7] et la phobie sociale[8]. Elle a aussi été utilisée dans le traitement des céphalées mais les preuves de son efficacité dans ces troubles sont moins robustes[8].

D'autres antidépresseurs, les antidépresseurs tricycliques pourraient fonctionner mieux sur les dépressions mélancoliques[9] et chez les patients hospitalisés[10] mais pas forcément pour les dépressions uniquement plus sévères[11].

Dans une récente méta-analyse de 21 antidépresseurs[12], la sertraline se classait 10e en efficacité et 9e en tolérance. Dans une précédente méta-analyse de douze antidépresseurs de nouvelle génération, la sertraline et l'escitalopram étaient les meilleurs pour l'efficacité, les effets indésirables et l'acceptabilité dans la dépression majeure unipolaire[13].

Mécanisme d'action

La sertraline est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine avec une affinité pour le transporteur de la sérotonine de Ki=0.3 nM[14].

On remarque également une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques, comparativement aux autres ISRS[15],[16].

Effets indésirables

Liste des effets indésirables :

  • somnolence, insomnie, étourdissement, nervosité, fatigue, maux de tête, convulsion, cauchemars, confusion, hallucination, euphorie, bâillements, contractions musculaires involontaires ;
  • modification de la tonicité musculaire et de la régulation des mouvements involontaires et automatiques (tremblement, dyskinésie, hyperkinésie, hypertonie, hypotonie) ;
  • diminution ou augmentation de l'appétit, nausées, vomissement, diarrhées, constipation, sécheresse buccale[17] ;
  • démangeaisons, éruptions cutanées, urticaires, syndrome de Stevens-Johnson, œdème de Quincke, réaction anaphylactoïdes ;
  • perte ou prise de poids, parfois importante ;
  • accélération du rythme cardiaque, rares cas d’élévation ou de diminution de la tension artérielle ;
  • trouble de la vue ;
  • troubles auditifs, vestibulaires, acouphènes ;
  • trouble de la miction, incontinence urinaire ;
  • transpiration excessive ;
  • plus rarement : syndrome sérotoninergique en association ou non avec d'autres médicaments, apparition simultanée ou non d'un ensemble de signes tels que diarrhée, accélération du rythme cardiaque, fièvre sueurs, tremblements, confusion, voire coma ;
  • syndrome de sevrage à l'arrêt du médicament ;
  • de rares cas d'ecchymoses, d'hémorragies gynécologiques, de saignements gastro-intestinaux ou autres saignements cutanéo-muqueux ;
  • troubles sexuels, diminution de la libido et troubles de l'orgasme, trouble de l'érection et de l'éjaculation.

Dans le cas où il existe des dysfonctions sexuelles (désir sexuel hypoactif, anorgasmie, trouble de l'excitation…) antérieures à l'apparition d'un état dépressif, une utilisation de la sertraline devra impérativement être évitée[18].

Considérations thérapeutiques

Grossesse
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Des études de reproduction ont été réalisées chez le rat et le lapin respectivement à des doses environ 20 fois et 10 fois supérieures au maximum recommandé chez l'homme (en mg/kg). Elles n'ont fait apparaître aucune tératogénicité, quelle que soit la dose. Toutefois, à des doses de sertraline égales à environ 2,5-10 fois le maximum (en mg/kg) recommandé chez l'homme, on a constaté un retard de l'ossification du fœtus, probablement dû aux effets du médicament sur la femelle. Une diminution du taux de survie néonatale a été observée après administration aux femelles gestantes de doses de sertraline égales à environ 5 fois la dose maximale chez l'homme (en mg/kg). Des effets similaires sur le taux de survie néonatale ont été décrits avec d'autres antidépresseurs. On ignore les conséquences de tels effets sur le plan clinique. Des études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte n'ont pas été effectuées.

Les études de reproduction chez l'animal n'étant pas toujours extrapolables à l'homme, la sertraline ne sera utilisée pendant la grossesse que pour autant que le bénéfice thérapeutique attendu puisse contrebalancer les risques encourus. Les patientes susceptibles de devenir enceintes feront usage de méthodes contraceptives appropriées en cas de traitement par la sertraline. Aucune donnée concernant les concentrations de sertraline dans le lait maternel n'est disponible. Dès lors, son emploi chez la femme allaitant n'est pas recommandé.

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) Flament MF, Lane RM, Zhu R, Ying Z, « Predictors of an acute antidepressant response to fluoxetine and sertraline », Int Clin Psychopharmacol, vol. 14, no 5,‎ , p. 259–75 (PMID 10529069, DOI 10.1097/00004850-199914050-00001).
  3. (en) Pediatric OCD Treatment Study (POTS) Team, « Cognitive-behavior therapy, sertraline, and their combination for children and adolescents with obsessive-compulsive disorder: the Pediatric OCD Treatment Study (POTS) randomized controlled trial », JAMA, vol. 292, no 16,‎ , p. 1969–76 (PMID 15507582, DOI 10.1001/jama.292.16.1969).
  4. (en) Sousa MB, Isolan LR, Oliveira RR, Manfro GG, Cordioli AV, « A randomized clinical trial of cognitive-behavioral group therapy and sertraline in the treatment of obsessive-compulsive disorder », The Journal of Clinical Psychiatry, vol. 67, no 7,‎ , p. 1133–9 (PMID 16889458, DOI 10.4088/JCP.v67n0717).
  5. (en) Hansen RA, Gaynes BN, Gartlehner G, Moore CG, Tiwari R, Lohr KN, « Efficacy and tolerability of second-generation antidepressants in social anxiety disorder », Int Clin Psychopharmacol, vol. 23, no 3,‎ , p. 170–9 (PMID 18408531, PMCID 2657552, DOI 10.1097/YIC.0b013e3282f4224a).
  6. (en) Watts BV, Schnurr PP, Mayo L, Young-Xu Y, Weeks WB, Friedman MJ, « Meta-analysis of the efficacy of treatments for posttraumatic stress disorder », J Clin Psychiatry, vol. 74, no 6,‎ , e541–50 (PMID 23842024, DOI 10.4088/JCP.12r08225).
  7. (en) Hirschfeld RM, « Sertraline in the treatment of anxiety disorders », Depress Anxiety, vol. 11, no 4,‎ , p. 139–57 (PMID 10945134, DOI 10.1002/1520-6394(2000)11:4<139::AID-DA1>3.0.CO;2-C).
  8. « Sertraline hydrochloride », The American Society of Health-System Pharmacists (consulté le ).
  9. (en) Parker G, Roy K, Wilhelm K, Mitchell P, « Assessing the comparative effectiveness of antidepressant therapies: a prospective clinical practice study », J Clin Psychiatry, vol. 62, no 2,‎ , p. 117–25 (PMID 11247097, DOI 10.4088/JCP.v62n0209).
  10. (en) Anderson IM, « SSRIS versus tricyclic antidepressants in depressed inpatients: a meta-analysis of efficacy and tolerability », Depress Anxiety, vol. 7, no S1,‎ , p. 11–7 (PMID 9597346, DOI 10.1002/(SICI)1520-6394(1998)7:1+<11::AID-DA4>3.0.CO;2-I).
  11. Hirschfeld RM, « Efficacy of SSRIs and newer antidepressants in severe depression: comparison with TCAs », J Clin Psychiatry, vol. 60, no 5,‎ , p. 326–35 (PMID 10362442, DOI 10.4088/JCP.v60n0511).
  12. (en) Andrea Cipriani, Toshi A Furukawa, Georgia Salanti, Anna Chaimani, Lauren Z Atkinson, Yusuke Ogawa, Stefan Leucht, Henricus G Ruhe,Erick H Turner, Julian P T Higgins, Matthias Egger, Nozomi Takeshima, Yu Hayasaka, Hissei Imai, Kiyomi Shinohara, Aran Tajika, John P A Ioannidis, John R Geddes, "Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis", The Lancet, 20 février 2018. pii: S0140-6736 (17) 32802-7. doi: 10.1016/S0140-6736 (17) 32802-7.
  13. (en) Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R, Watanabe N, Nakagawa A, Omori IM, McGuire H, Tansella M, Barbui C, « Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis », The Lancet, vol. 373, no 9665,‎ , p. 746–758 (PMID 19185342, DOI 10.1016/S0140-6736(09)60046-5, résumé).
  14. (en) Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman et Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics, douzième édition, McGraw Hill Professional, 2010.
  15. (en) Yuji Kitaichi, Takeshi Inoue, Shin Nakagawa et Shuken Boku, « Sertraline increases extracellular levels not only of serotonin, but also of dopamine in the nucleus accumbens and striatum of rats », European Journal of Pharmacology, vol. 647, nos 1-3,‎ , p. 90–96 (ISSN 1879-0712, PMID 20816814, DOI 10.1016/j.ejphar.2010.08.026, lire en ligne, consulté le ).
  16. (en) Michael J. Owens, W. Neal Morgan, Susan J. Plott et Charles B. Nemeroff, « Neurotransmitter Receptor and Transporter Binding Profile of Antidepressants and Their Metabolites », Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, vol. 283, no 3,‎ , p. 1305–1322 (ISSN 0022-3565 et 1521-0103, PMID 9400006, lire en ligne, consulté le ).
  17. « ZOLOFT - Sertraline », sur Doctissimo (consulté le ).
  18. (en) Sutherland JE, Sutherland SJ, Hoehns JD, « Achieving the best outcome in treatment of depression », Journal of Family Practice, vol. 52, no 3,‎ , p. 201–09 (PMID 12620174, lire en ligne).

Voir aussi

Articles connexes

Liens externes
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