Nébivolol

Le nébivolol est une molécule de la classe des bêta-bloquants, utilisée pour traiter l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque.

Nébivolol
Identification
Nom UICPA α,α'-(iminobis(méthylène))bis(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-méthanol)
Synonymes

Bystolic
No CAS 99200-09-6
Code ATC C07AB12
DrugBank DB04861
PubChem 71301
14757350
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C22H25F2NO4  [Isomères]
Masse molaire[1] 405,435 ± 0,0208 g/mol
C 65,17 %, H 6,22 %, F 9,37 %, N 3,45 %, O 15,78 %,
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Bêta-bloquant
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Mode d'action

Diminue l'arrivée des influx nerveux sur le cœur et la contraction des vaisseaux sanguins, réduit la consommation en oxygène du cœur et bloque certaines fonctions du système nerveux sympathique. C'est un antagoniste des récepteurs β1 (il bloque ces récepteurs empêchant ainsi leur activation — c'est le plus cardiosélectif[2]) responsables de l'augmentation de la fréquence cardiaque. Sous nébivolol, le patient verra donc sa fréquence cardiaque (ainsi que sa tension) diminuer. Il est également agoniste des récepteurs β3, permettant la libération de monoxyde d'azote vasodilatatrice[3].

Ce produit peut rendre positif aux tests de dépistage anti-dopage[réf. souhaitée].

nébivolol
Noms commerciaux
  • Bystolic (Canada)
  • Hypoloc (Belgique)
  • Nebilet (Suisse)
  • Nebilox (France)
  • Nobiten (Belgique)
  • Temerit (France)
  • Tyskiten (Belgique)
Laboratoire 3DDD, Acino, Actavis, Apotex, Arrow, Axapharm AG, Biogaran, Cristers, European Generics (EG), Evolugen, Forest Laboratories Inc.Helvepharm AG, Menarini, Mepha Phara AG, Mylan, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig HealthCare AG, Streuli Pharma AG, Teva, Zentiva, Zydus
Sels chlorhydrate
Forme comprimés sécables à 2,5, 5, 10, 15 et 20 mg
Administration per os
Classe agents bêtabloquants sélectifs, ATC code C07AB12
Identification
No CAS 99200-09-6
Code ATC C07AB12
DrugBank 04861

Effets indésirables

Dernier bêta-bloquant mis sur le marché et ayant l'avantage d’être le plus cardiosélectif de tous, des effets indésirables type spasmes des muscles lisses (bronchospasmes, extrémités froides, troubles du transit intestinal), impuissance et troubles métaboliques (augmentation des triglycérides, diminution du cholestérol HDL, augmentation de la glycémie) sont donc moins présents que pour les autres[4]. Il est bien toléré chez les hypertendus porteurs d'une bronchopneumopathie chronique obstructive[5].

Son haut degré de lipophilie est associé à un plus haut risque de manifestations neurologiques : syndrome dépressif, insomnies, fatigue, impuissance, cauchemars[réf. souhaitée].

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) Münzel T, Gori T « Nebivolol: the somewhat-different beta-adrenergic receptor blocker » J Am Coll Cardiol. 2009;54:1491–1499
  3. (en) Dessy C, Saliez J, Ghisdal P et al. « Endothelial β3- adrenoceptors mediate nitric oxide-dependent vasorelaxation of coronary microvessels in response to the third-generation β-blocker nebivolol », Circulation 2005;112:1198–1205
  4. (en) Kamp O, Metra M, Bugatti S et al. « Nebivolol: haemodynamic effects and clinical significance of combined beta-blockade and nitric oxide release » Drugs, 2010;70:41–56
  5. (en) Martiniuc C, Branishte T, « The use of beta blocker Nebivolol in patients with chronic obstructive pulmonary disease in association with arterial hypertension », Rev Med Chir Soc Med Nat Iasi. 2012;116:218–221

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