Lévomépromazine

La lévomépromazine est un médicament neuroleptique ayant des propriétés antipsychotiques et sédatives particulièrement puissantes, ainsi qu'un effet analgésique [4], mis au point dans les années 1950[5] testé comme antidépressif[6], contre la démence grave (dans les années 1950[7]) ou encore en anesthésiologie[8] ou encore à faible dose contre les nausées et vomissements[9], mais principalement utilisé comme antipsychotique.

Lévomépromazine
Identification
Nom UICPA (2R)-3-(2-méthoxyphénothiazine-10-yl-)-N,N,2-triéthylpropanamine
Synonymes

méthotriméprazine
No CAS 60-99-1
7104-38-3 (maléate)
1236-99-3 (HCl)
No ECHA 100.000.450
Code ATC N05AA02
DrugBank DB01403
PubChem 72287
ChEBI 6838
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C19H24N2OS
Masse molaire[1] 328,472 ± 0,023 g/mol
C 69,47 %, H 7,36 %, N 8,53 %, O 4,87 %, S 9,76 %,
Propriétés physiques
Pression de vapeur saturante 9,20×10-8 mmHg à 25 °C[2]
Écotoxicologie
DL50 (souris, oral, 370 mg·kg-1)[2]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 50 à 60 %
Métabolisme hépatique[3]
Demi-vie d’élim. 20 heures[3]
Excrétion

fèces et urine
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique antipsychotique typique
Voie d’administration orale[3], intramusculaire[3]
Conduite automobile formellement déconseillée
Caractère psychotrope
Catégorie neuroleptique puissant
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

En effet, il est indiqué dans les états psychotiques aigus (schizophrénies, hallucinations, autres symptômes psychotiques), dans les dépressions particulièrement sévères en association avec un antidépresseur et dans les troubles graves du comportement chez les enfants.

Un article scientifique médical publié en 2000 cite le cas d'un enfant atteint du syndrome de La Tourette spectaculairement amélioré par la lévomépromazine[10] après l'échec d'un traitement au phénobarbital et de cures thérapeutiques classiques.

Il est commercialisé en France depuis 1957 sous le nom de Nozinan (dosages à 25 mg et 100 mg en comprimés, et en solution buvable à 40 mg/ml).

La lévomépromazine peut-être utile sur la composante anxieuse de la dépression dès lors que les anxiolytiques et autres antidépresseurs ont échoué.

La posologie efficace minimale possible sera recherchée (au même titre que d'autres antipsychotiques tels que la Cyamemazine très proche chimiquement). Son absence d'accoutumance en fait un bon candidat pour les personnes possédant une tolérance élevée aux benzodiazépines.

Prise au coucher, elle permet aussi un effet sédatif important et peut être une alternative aux molécules addictogènes.

Boîte de Nozinan 100 mg en France

Effets indésirables possibles

Les effets indésirables possibles sont[11] :

  • Somnolence, surtout en début de traitement ;
  • Indifférence, réaction anxieuse, variation de l'humeur ;
  • Effets atropiniques : sécheresse de la bouche, constipation, troubles de l'accommodation, rétention d'urine ;
  • Hypotension orthostatique ;
  • Mouvements involontaires ou inadaptés, tics, pouvant survenir lors de la première prise (notamment en cas de surdosage) ou, plus tardivement, lors d'un traitement prolongé ;
  • Raideur musculaire et difficultés à coordonner les mouvements ;
  • Augmentation de la sécrétion de prolactine pouvant se traduire par : absence des règles, augmentation du volume des seins, écoulement de lait par le mamelon. Troubles sexuels ;
  • Prise de poids, hyperglycémie ;
  • Rarement : réaction allergique cutanée, photosensibilisation, troubles du rythme cardiaque (torsades de pointes), syndrome malin des neuroleptiques (voir Attention), agranulocytose (exceptionnelle).

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) « Lévomépromazine », sur ChemIDplus
  3. (en) « Lévomépromazine », sur DrugBank, consulté le 4 août 2009
  4. Bloomfield, S., Simard-Savoie, S., Bernier, J., & Tetreault, L. (1964). Comparative analgesic activity of levomepromazine and morphine in patients with chronic pain. Canadian Medical Association Journal, 90(20), 1156.
  5. Courvoisier, S., Ducrot, R., Fournel, J., & Julou, L. (1957). Propriétés pharmacodynamiques générales de la lévomépromazine (7.044 RP). COMPTES RENDUS DES SEANCES DE LA SOCIETE DE BIOLOGIE ET DE SES FILIALES, 151(7), 1378-1382.
  6. Letailleur, M., Le Borgne, Y., & Lebrun, C. (1958). Essai de la lévomépromazine (7044 RP) dans les états dépressifs. Sem. méd. prof. méd.-soc, 34, 758-759.
  7. Deschamps, A., & Madré, J. (1958). RESULTATS DUN NOUVEAU NEUROLEPTIQUE-(LEVOMEPROMAZINE-70-44-RP) DANS DES CAS DE DEMENCE PRECOCE GRAVE. PRESSE MEDICALE, 66(10), 196-199.
  8. DuCailar, J., Decourt, A., & Rioux, J. (1959). Intérêt de la lévomépromazine (7044 RP) en anesthesiologie. Presse Medicale, 67(44), 1645-1646.
  9. Twycross, R. G., Barkby, G. D., & Hallwood, P. M. (1997). The use of low dose levomepromazine (methotrimeprazine) in the management of nausea and vomiting. Progress in palliative care, 5, 49-53.
  10. ANDRIANTSEHENO L.M & ANDRIANASY T.F (2000) Le syndrome de Gilles de la Tourette ; à propos d’un cas malgache amélioré par la lévomépromazine. Médecine d'Afrique Noire, 47(3).
  11. « Gamme de médicaments Nozinan », Vidal.fr, L'intelligence médicale au service du soin, lire en ligne, consulté le 29 janvier 2021

Voir aussi

Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Lévomépromazine

Bibliographie
  • Boissier, J. R., Tillement, J. P., Martin, D., & Pichot, P. (1975). Effets de la lévomépromazine sur le métabolisme de l'imipramine chez l'homme. J Pharmacol Clin, 1(Suppl 2), 11-15.
  • Dahl, S. G., & Hall, H. (1981). Binding affinity of levomepromazine and two of its major metabolites to central dopamine and α-adrenergic receptors in the rat. Psychopharmacology, 74(2), 101-104 (résumé).
  • Longo, V. G. (1960). Action de la chlorpromazine, de la prochlorpémazine et de la lévomépromazine sur l'électroencéphalogramme et sur le comportement du lapin. Electroencephalography and clinical neurophysiology, 12(3), 695-704.
  • Mercolini, L., Bugamelli, F., Kenndler, E., Boncompagni, G., Franchini, L., & Raggi, M. A. (2007). Simultaneous determination of the antipsychotic drugs levomepromazine and clozapine and their main metabolites in human plasma by a HPLC-UV method with solid-phase extraction. Journal of Chromatography B, 846(1), 273-280 (résumé).

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