Thérapeutique ciblée

Une thérapeutique ciblée, ou thérapie ciblée, est un médicament anticancéreux qui cible un récepteur ou un mécanisme précis de la tumeur, et a moins d'effets secondaires qu'une chimiothérapie[1]. Elle interagit avec des cibles moléculaires spécifiques nécessaires à la carcinogenèse et à la croissance tumorale et se distinguent ainsi des médicaments qui inhibent ou détruisent simplement les cellules se divisant rapidement, comme le font les molécules de la chimiothérapie traditionnelle.

On en distingue deux grands types : les anticorps monoclonaux et les inhibiteurs enzymatiques[2].

Une thérapie ciblée particulière permet de stopper la multiplication des cellules cancéreuses, de diminuer la vascularisation de la tumeur (action anti-angiogénique), ou de stimuler la réaction immunitaire de l'organisme contre les cellules cancéreuses, voir d'induire leur apoptose[2].

Exemples

Petites molécules

  • Inhibiteurs de récepteurs des œstrogènes : tamoxifène
  • Inhibiteurs de tyrosine kinases : imatinib mésylate
  • Inhibiteurs d’EGFR : géfitinib, erlotinib
  • Inhibiteurs du protéasome : bortézomib, carfilzomib
  • Inhibiteurs des kinases Janus (JAK2) : tofacitinib
  • Inhibiteurs d’ALK : crizotinib
  • Inhibiteurs de Bcl-2 : obatoclax, navitoclax, gossypol
  • Inhibiteurs de PARP : iniparib, olaparib
  • Inhibiteurs de PI3K : périfosine
  • Inhibiteurs de Braf : vémurafénib, dabrafénib, encorafénib
  • Inhibiteurs de VEGFR2 : apatinib
  • Inhibiteurs de MEK : tramétinib, binimétinib
  • Inhibiteurs de CDK : palbociclib, ribociclib
  • Inhibiteurs de Hsp90
  • AN-152 (AEZS-108): doxorubicine liée à [D-Lys(6)]- LHRH
  • Inhibiteurs de CDK4 et CDK6 : palbociclib

Petites molécules conjuguées

  • Vintafolide

Anticorps monoclonaux

Références

  1. Inserm, « Thérapie ciblée », sur www.inserm.fr (consulté le 6 octobre 2016)
  2. Olivier Bleichner, « Thérapie ciblée : une révolution médicale ? », sur Ligue contre le cancer,
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