Gabapentine

La gabapentine est structurellement un dérivé de l'acide γ-aminobutyrique (ou GABA). Elle est l'inhibiteur spécifique de certains canaux calciques contenant une sous-unité α2δ-1[2].

Le brevet date de 1977 et l'utilisation médicale (aux États-Unis) de 1993[3].

Le chiffre d'affaires généré a atteint 3 milliards de dollars en 2004[3]. La politique de marketing des laboratoires Parke-Davis, producteurs de la molécule et encourageant la prescription de cette dernière en dehors des indications reconnues, fait l'objet de deux procès, l'un, intenté par l'État alerté par un lanceur d'alerte, et un autre de type class actions, depuis 1996[3]^,[4].

Sous le nom commercial de Neurontin, la gabapentine est utilisée comme :

• antiépileptique ;
• antalgique, dans le traitement des douleurs neuropathiques telles la neuropathie diabétique et la neuropathie post-herpétique[5], proposé pour le soulagement de la douleur neurotrope associée à la maladie de Lyme (des douleurs chroniques dites neuropathiques surviennent chez 10-15 % des patients victimes d'une neuroborréliose due à Borrelia burgdorferi[6]) ;
• comme co-analgésique à des dérivés morphiniques dans le cadre de douleurs cancéreuses neuropathiques[7] ;
• anxiolytique, off-label dans le cadre du traitement de l'anxiété généralisée (TAG) chez des sujets bipolaires, à l'instar de la prégabaline[8]^,[9]^,[10] grâce à son potentiel sédatif[11].

La gabapentine est parfois utilisée comme drogue récréationnelle[12].

Elle pourrait être utile, à fortes doses, dans la prise en charge de la dépendance à l'alcool, réduisant le syndrome de sevrage[13].

Bibliographie

Liens externes