Flumazénil

Le flumazénil est un composé polycyclique utilisé comme antagoniste compétitif des récepteurs des benzodiazépines, utilisé comme antidote pour l'annulation des effets thérapeutiques (effet anticonvulsivant, anxiolytique, hypnotique, myorelaxant et amnésiant) ou toxiques (surdosage) des benzodiazépines, et pour le diagnostic différentiel des comas toxiques. Il a été commercialisé pour la première fois par le laboratoire Hoffmann-La Roche en 1987, sous le nom d'Anexate.

Flumazénil
Identification
Nom UICPA	éthyl 8-fluoro-5,6-dihydro-5-méthyl-6-oxo- 4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazépine-3-carboxylate
No CAS	78755-81-4
No ECHA	100.128.069
Code ATC	V03AB25
PubChem	3373
Apparence	Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute	C15H14FN3O3  [Isomères]
Masse molaire[1]	303,2884 ± 0,0145 g/mol C 59,4 %, H 4,65 %, F 6,26 %, N 13,85 %, O 15,83 %,
Données pharmacocinétiques
Métabolisme	Hépatique
Demi-vie d’élim.	40 à 80 minutes
Excrétion	Urinaire (90 %) Fécale (10 %)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Intraveineuse
Antidote	Antagoniste du récepteur des benzodiazépines
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le flumazénil agit dans un délai moyen de 90 secondes. Sa demi-vie est inférieure à celle de toutes les benzodiazépines, y compris celle du midazolam : afin d'éviter une rechute dans le coma après que son effet a cessé, le flumazénil doit être administré soit en injections itératives, soit en perfusion continue.