Vilazodone
La vilazodone (EMD-68843, SB-659746-A) est un antidépresseur développé par Clinical Data pour le traitement de la dépression majeure, commercialisée sous le nom de ViiBryd. En 2009, le produit a donné de bons résultats dans deux essais cliniques de phase III[2].
| Vilazodone | |
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| Identification | |
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| Nom UICPA | 5-(4-[4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl]pipérazin-1-yl)benzofuran-2-carboxamide |
| No CAS | |
| PubChem | 6918313 |
| ChEBI | 412971 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C26H27N5O2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 441,5249 ± 0,0243 g/mol C 70,73 %, H 6,16 %, N 15,86 %, O 7,25 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Demi-vie d’élim. | 20-24 heures |
| Caractère psychotrope | |
| Mode de consommation |
Oral |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Pharmacologie
La vilazodone agit comme un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et comme un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A. Son affinité pour les autres récepteurs de sérotonine est insignifiante[4],[5].
Efficacité et tolérance
Selon une étude sur 8 semaines de traitement, la vilazodone déclenche une réponse antidépressive après une semaine. À 8 semaines, la réponse est significativement plus élevée qu’avec un placebo. Avec une dose de 40 mg/j, le produit est considéré comme bien toléré et les effets secondaires, faibles à modérés, comprennent les diarrhées, les nausées et les somnolences[6].
Références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) de Paulis T, « Drug evaluation: Vilazodone--a combined SSRI and 5-HT1A partial agonist for the treatment of depression », IDrugs, vol. 10, no 3, , p. 193-201 (PMID 17351874).
- Communiqué d'obtention de l'AMM
- (en) Page ME, Cryan JF, Sullivan A, Dalvi A, Saucy B, Manning DR et Lucki I, « Behavioral and neurochemical effects of 5-(4-[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamide (EMD 68843): a combined selective inhibitor of serotonin reuptake and 5-hydroxytryptamine(1A) receptor partial agonist », J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 302, no 3, , p. 1220-1227 (PMID 12183683, DOI 10.1124/jpet.102.034280).
- (en) Hughes ZA, Starr KR, Langmead CJ, Hill M, Bartoszyk GD, Hagan JJ, Middlemiss DN et Dawson LA, « Neurochemical evaluation of the novel 5-HT1A receptor partial agonist/serotonin reuptake inhibitor, vilazodone », Revue, vol. 510, nos 1-2, , p. 49-57 (PMID 15740724, DOI 10.1016/j.ejphar.2005.01.018).
- (en) Rickels K, Athanasiou M, Robinson DS, Gibertini M, Whalen H et Reed CR, « Evidence for efficacy and tolerability of vilazodone in the treatment of major depressive disorder: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial », The Journal of clinical psychiatry, vol. 70, no 3, , p. 326-333 (PMID 19284933, DOI 10.4088/JCP.08m04637).
