Tapentadol
Le tapentadol est un agoniste opioïde mu faible et monoaminergique (inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine) dont l'action thérapeutique principale est l’analgésie[4]. Il s'agit d'un antalgique de palier III.
| Tapentadol | |
 | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 3-[(1R,2R)-3-(diméthylamino)-1-éthyl-2-méthylpropyl]phénol |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.131.247 |
| Code ATC | |
| PubChem | 9838022 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C14H23NO [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 221,3385 ± 0,0133 g/mol C 75,97 %, H 10,47 %, N 6,33 %, O 7,23 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 32% (oral)[2] |
| Liaison protéique | 20%[3] |
| Métabolisme | hépatique (principalement via glucuronidation mais aussi par CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6)[2] |
| Demi-vie d’élim. | > 4 heures[2] |
| Excrétion |
urine et fèces (1%)[2] |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | analgésique |
| Voie d’administration | orale |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Indication
Il s’utilise contre les douleurs de la polyneuropathie diabétique et les douleurs de l’arthrose (où il montre un effet puissant contre les douleurs mécaniques) et aussi pour les douleurs d’un cancer des os[4].
Sa principale indication en France et la seule pour laquelle il est remboursé par la sécurité sociale est le traitement des douleurs chroniques sévères de l'adulte d'origine cancéreuse[5].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- B. Fidman, A.Nogid, Role of Tapentadol Immediate Release (Nucynta) in the Management Of Moderate-to-Severe Pain, Pharmacy and Therapeutics, 2010, vol. 35(6), pp. 330–357. PMC 2888545.
- (en) A. Brayfield,, ed. (14 novembre 2011). Tapentadol, Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. consulté le 2 avril 2014.
- (en) Ono, Hiroko et al., « Effect of the Norepinephrine Transporter (NET) Inhibition on m-Opioid Receptor (MOR)-Induced Anti-nociception in a Bone Cancer Pain Model », J Pharmacol Sci 1, vol. 125, no 3, , p. 264 – 273 (DOI 10.1254/jphs.14081FP, lire en ligne)
- « Haute Autorité de Santé - PALEXIA LP (tapentadol), antalgique opioïde », sur www.has-sante.fr (consulté le 1er mars 2017)
Liens externes
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Tapentadol
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