Osimertinib

L'osimertinib est un médicament de type inhibiteur de tyrosine kinase, dirigé contre le récepteur de l'EGF et utilisé dans le traitement de certains cancers.

Mode d'action

Contrairement aux inhibiteurs du récepteur de l'EGF de première génération, il est actif sur des formes mutés de ce dernier[1].

Efficacité

Donné par voie orale, il passe la barrière hémato-encéphalique[2] permettant une certaine action sur les métastases cérébrales[3].

Dans le cancer bronchique non à petites cellules avec mutation T790M, l'osimertinib s'avère plus efficace que l'association pémétrexed-cisplatine[4]. Le dépistage de cette mutation semble par ailleurs moins primordiale puisque la molécule est active également dans d'autres mutations[5].

Indication

Le , l'osimertinib (nom commercial : Tagrisso) a obtenu une nouvelle autorisation de mise sur le marché (AMM) européenne en monothérapie dans le traitement de première ligne des patients adultes atteints d’un cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR)[6],[7].

Jusqu’à cette date, l'osimertinib était indiqué uniquement dans le traitement des patients adultes atteints d’un CBNPC localement avancé ou métastatique, avec mutation EGFR T790M.

Notes et références

  1. Cross DA, Ashton SE, Ghiorghiu S et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer, Cancer Discov, 2014;4:1046-1061
  2. Ballard P, Yates JW, Yang Z et al. Preclinical comparison of osimertinib with other EGFR-TKIs in EGFR-mutant NSCLC brain metastases models, and early evidence of clinical brain metastases activity, Clin Cancer Res, 2016;22:5130-5140
  3. Goss G, Tsai C-M, Shepherd F et al. MA16.11 CNS response to osimertinib in patients with T790M-positive advanced NSCLC: pooled data from two phase II trials, J Thorac Oncol, 2017;12:Suppl:S440-S441
  4. Mok TS, Wu Y-L, Ahn M-J et al. Osimertinib or platinum–pemetrexed in EGFR T790M–positive lung cancer, N Engl J Med, 2017;376:629-640
  5. Soria J-C, Ohe Y, Vansteenkiste J et al. Osimertinib in untreated EGFR-mutated advanced non–small-cell lung cancer, N Engl J Med, 2018;378:113-125
  6. (en) « Tagrisso-H-C-4124-II-0019 : EPAR - Assessment Report - Variation », sur http://www.ema.europa.eu, European Medicines Agency, (consulté le 9 septembre 2018), p. 131.
  7. « Résumé des caractéristiques du produit », sur http://www.ema.europa.eu, European Medicines Agency, (consulté le 9 septembre 2018).


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