Buflomédil

Le buflomédil est une molécule qui agit chez l'homme comme vasodilatateur périphérique. Il est utilisé sous forme de chlorhydrate pour traiter l'artériopathie oblitérante des membres inférieurs et le syndrome de Raynaud.

Identification
Buflomédil

Nom UICPA	4-(pyrrolidin-1-yl)-1-(2,4,6-triméthoxyphényl)butan-1-one Identifiers
N^o CAS	55837-25-7
N^o ECHA	100.054.393
Code ATC	C04AX20
PubChem	2467
SMILES	C2(OC)=CC(OC)=CC(OC)=C2C(=O)CCCN1CCCC1 PubChem, vue 3D
Propriétés chimiques
Formule brute	C₁₇H₂₅NO₄ [Isomères]
Masse molaire[1]	307,3847 ± 0,0168 g/mol C 66,43 %, H 8,2 %, N 4,56 %, O 20,82 %,
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	Vasodilatateur périphérique
Voie d’administration	orale, intramusculaire, intraveineuse

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Ce médicament a été commercialisé en France sous les noms de marque Fonzylane (Laboratoires Lafon, racheté en 2001 par Cephalon) et Loftyl (Abbott) ainsi que sous forme de médicaments génériques (Arrow, Biogaran, EG, Merck, G Gam, GNR, Irex, Merck, Qualimed, RPG, TEVA Laboratoires, etc.). Dosages : 150 mg et 300 mg pour les formes orales, 50 mg et 400 mg pour les formes injectables.

Posologie

La dose recommandée pour l'adulte est de 300 mg à 600 mg par jour. La dose maximale recommandée est de 10 mg par kilogramme de poids corporel et par jour[2].

Contre-indications

épilepsie
insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min)
hémodialyse

Allaitement

Ce médicament ne doit généralement pas être utilisé pendant l'allaitement.

Effets indésirables

effets gastro-intestinaux : nausées, vomissements
sensations de chaleur cutanée, picotements des extrémités, céphalées, vertiges, tremblements
réactions cutanées : rash, urticaire

En cas de surdosage, des effets indésirables graves peuvent survenir au niveau neurologique et cardiaque :

signes neurologiques : convulsions, état de mal convulsif, myoclonies
signes cardiovasculaires : tachycardie sinusale, hypotension artérielle, troubles du rythme ventriculaire graves, troubles de la conduction notamment intraventriculaire, pouvant évoluer vers un arrêt circulatoire

Ces effets indésirables graves ont été observés en cas d'intoxication volontaire (tentative de suicide) ou accidentelle, mais aussi en cas de mauvais fonctionnement des reins car le médicament n'est plus correctement éliminé.

Historique

3 novembre 2006, l'Afssaps arrête la commercialisation du dosage 300 mg du buflomédil afin de diminuer les cas de surdosage ou d'intoxication avec ce médicament. Il est recommandé de ne plus l'utiliser pour traiter le syndrome de Raynaud. Le bon fonctionnement des reins doit être vérifié avant traitement par buflomédil, particulièrement chez les personnes âgées.
En octobre 2009, le réseau des centres antipoisons de France publie un rapport[3] montrant que malgré les mesures prises en 2006, il y a toujours chaque année des cas graves et des décès à la suite du surdosage en buflomédil.
Le 17 février 2011, les autorisations de mise sur le marché en France de l'ensemble des médicaments contenant du buflomédil sont suspendues par l'Afssaps. Les lots des médicaments concernés sont rappelés. Une évaluation de ce médicament sera conduite par l'EMA pour décider du retrait définitif des AMM ou de leur maintien[4].

Références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
US Food and Drug Administration - Base de données des doses thérapeutiques maximales recommandées
Buflomédil - Plan de gestion des risques, bilan à 2 ans
Site internet de l'Afssaps

Sources

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