Lorcasérine
La lorcasérine vendue sous le nom de Belviq aux États-Unis est un médicament anorexigène par voie orale. Ce traitement n'a pas d'autorisation de mise sur le marche en union européenne[2].
| Lorcasérine | ||
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| Identification | ||
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| Nom UICPA | (1R)-8-chloro-1-méthyl-2,3,4,5-tétrahydro-1H-3-benzazépine | |
| No CAS | (chlorhydrate) |
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| No ECHA | 100.237.138 | |
| Code ATC | ||
| PubChem | 11658860 | |
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule brute | C11H14ClN [Isomères] |
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| Masse molaire[1] | 195,689 ± 0,012 g/mol C 67,51 %, H 7,21 %, Cl 18,12 %, N 7,16 %, |
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| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Mode d'action
| lorcasérine | |
| Noms commerciaux |
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| Laboratoire | Eisai |
| Classe | Médicaments antiobésité, à l'exclusion des produits de régime, produits antiobésité d'action centrale, ATC code A08AA11 |
Il s'agit d'un agoniste des récepteurs sérotoninergiques de type 5HT-2c, sans action sur le récepteur 5HT-2b, ce dernier étant responsable de certains effets secondaires comme l'hypertension artérielle pulmonaire[3]. Elle se distingue ainsi de la fenfluramine. Elle agit par une baisse des apports alimentaires, sans augmentation de la dépense énergétique[4].
Pharmacologie
La molécule est métabolisée par le foie, ses métabolites étant excrétés par le rein[5].
Efficacité
À un an, la moitié des patients sous lorcasérine ont perdu plus de 5 % de leur poids[6], et ce, de manière dose dépendante[7]. Elle permet l'amélioration des paramètres glycémiques chez le diabétique de type 2[8]. Le taux d'abandon du traitement reste notable et il n'existe aucune donnée sur le risque cardio-vasculaire[5].
Effets secondaires
Les effets secondaires les plus fréquents sont les maux de tête, les douleurs de dos, les pharyngites et les nausées[8].
Il ne semble pas exister d'atteinte cardiaque, en particulier valvulaire[9] (contrairement à la fenfluramine et au benfluorex).
Il a un risque cancérogène chez les animaux mais qui n'a pas été mis en évidence chez l'être humain[10].
Place dans la stratégie thérapeutique
Aucun médicament en 2014 n'a une balance bénéfice risques favorable dans cette indication[2].Le traitement de l'obésité repose sur des mesures diététiques et l'exercice physique.
Selon la revue Prescrire, ce traitement n'a aucun avantage évident mais a des inconvénients possibles ou certains[2].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- La revue Prescrire, février 2014, p. 99
- (en) Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F et al. « Lorcaserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2C agonist: in vitro and in vivo pharmacological characterization » J Pharmacol Exp Ther, 2008;325:577–587
- (en) Martin CK, Redman LM, Zhang J et al. « Lorcaserin, a 5-HT(2C) receptor agonist, reduces body weight by decreasing energy intake without influencing energy expenditure » J Clin Endocrinol Metab, 2010;96:837–845
- (en) Rueda-Clausen CF, Padwal RS, « Pharmacotherapy for weight loss » BMJ, 2014;348:g3526
- (en) Smith SR, Weissman NJ, Anderson CM et al. « Multicenter, placebo-controlled trial of lorcaserin for weight management » N Engl J Med, 2010;363:245–256
- (en) Fidler MC, Sanchez M, Raether B et al. « A one-year randomized trial of lorcaserin for weight loss in obese and overweight adults: the BLOSSOM trial » J Clin Endocrinol Metab, 2011;96:3067–3077
- (en) O’Neil PM, SmithSR, Weissman NJ et al. « Randomized placebo-controlled clinical trial of lorcaserin for weight loss in type 2 diabetes mellitus: the BLOOM-DM study » Obesity (Silver Spring), 2012;20:1426–1436
- (en) Meltzer H, Roth BL, « Lorcaserin and pimavanserin: emerging selectivity of serotonin receptor subtype–targeted drugs » J Clin Invest, 2013;123:4986–4991
- (en) Colman E, Golden J, Roberts M, Egan A, Weaver J, Rosebraugh C, « The FDA’s assessment of two drugs for chronic weight management » N Engl J Med, 2012;367:1577-9
