Buspirone

La buspirone est un médicament utilisé pour traiter l'anxiété. Elle appartient à la classe des anxiolytiques non benzodiazépiniques[2]. Elle est dépourvue d'activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante, ce qui n'est pas le cas des benzodiazépines, mais conserve toutefois une faible action sédative.

buspirone
Identification
No CAS 36505-84-7
33386-08-2 (HCl)
No ECHA 100.048.232
No EC 253-072-2
251-489-4 (HCl)
Code ATC N05BE01
Propriétés chimiques
Formule brute C21H31N5O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 385,5031 ± 0,0206 g/mol
C 65,43 %, H 8,11 %, N 18,17 %, O 8,3 %,
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Contrairement aux benzodiazépines, son utilisation n'est pas associée à des phénomènes de sevrage car exempte de tolérance et de dépendance, ce qui en fait un anxiolytique de choix dans la prise en charge de la pharmacodépendance, alcoolodépendance et des toxicomanies. Après le début du traitement, l'efficacité n'intervient que deux à trois semaines plus tard. Les effets indésirables les plus fréquents sont les céphalées, nausées, vertiges, sueurs et rarement une insomnie[3].

Mécanisme d'action

Son mécanisme d'action est incomplètement élucidé mais on sait qu'elle possède des effets agonistes partiels sérotoninergiques 5HT1A, antagonistes dopaminergiques D2 et alpha2 adrénolytiques centraux[4].

Pharmacocinétique

La buspirone présente une demi-vie de 2 à 11 heures[5]. Son catabolisme est hépatique, l'élimination en est urinaire et biliaire.

Indications

  • Anxiété réactionnelle et post-traumatique
  • Anxiété névrotique (hystérie/phobie)
  • Anxiété associée à une affection somatique ou douloureuse
  • Anxiété généralisée

Elle peut représenter un traitement de relais des benzodiazépines (début de traitement 15 jours avant le début de la période de sevrage en benzodiazépines).

Formes commerciales

Autrefois commercialisée par le laboratoire G.GAM sous le nom de Buspar, la buspirone n'existe plus en France qu'en tant que générique des laboratoires Mylan et Sandoz[6].

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. « Buspirone », www.doctissimo.fr (consulté le 26 février 2008)
  3. Quentin Debray, Bernard Granger, Franck Azais, Psychopathologie de l'adulte, 3e édition. Collection les âges de la vie. p.314.
  4. « Buspirone », sur www.vidal.fr (consulté le 30 mai 2014)
  5. (en) Gammans RE, Mayol RF, LaBudde JA, « Metabolism and disposition of buspirone », Am J Med, vol. 80, no 3B, , p. 41-51. (PMID 3515929)
  6. Dictionnaire VIDAL .
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