Bumétanide
La bumétanide (nom commerciaux Bumex ou Burinex) est un diurétique de l'anse de la catégorie des sulfamyls utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque. Elle est souvent utilisée chez les personnes chez lesquelles le furosémide est inefficace. Elle est vendue par Hoffman-La Roche.
| Bumétanide | ||
 | ||
 | ||
| Identification | ||
|---|---|---|
| No ECHA | 100.044.534 | |
| Code ATC | C03 | |
| PubChem | 2471 | |
| Propriétés chimiques | ||
| Formule brute | C17H20N2O5S |
|
| Masse molaire[1] | 364,416 ± 0,022 g/mol C 56,03 %, H 5,53 %, N 7,69 %, O 21,95 %, S 8,8 %, |
|
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Différence avec le furosémide
La principale différence entre les deux substances est la biodisponibilité. Le furosémide est incomplètement absorbé par l'intestin (60 %) et il existe des différences inter et intra-indivuduelles de biodisponibilité (10-90 %). La bumétanide est presque complètement absorbé (80 %) et l'absorption n'est pas modifiée par la prise de nourriture. On dit que ce serait un diurétique plus prévisible, ce qui signifie que l'absorption plus prévisible entraîne un effet plus prévisible[2].
La bumétanide est quarante fois plus puissant que le furosémide (pour les patients avec une fonction rénale normale)[2].
Action du bumétanide
Dans le cerveau, la bumétanide bloque le co-transporteur cation-chloride NKCC1 et diminue ainsi la concentration de chlore dans les neurones. Cette baisse a pour conséquence de rendre l'action du GABA plus hyperpolarisante, ce qui veut dire qu'il rendra les neurones plus négatifs et, de ce fait, favorisera l'inhibition de leurs influx nerveux. Cet effet peut s'avérer utile pour traiter les convulsions néonatales, car les nouveau-nés répondent souvent assez mal aux traitements qui ciblent le GABA, tels que les barbituriques.
Abus
Le , l'EPSN a rapporté que certains joueurs ont été suspendus dans le cadre de la politique de lutte contre le dopage par des stéroïdes pour avoir pris de la bumétanide. Cette drogue est souvent utilisée pour la perte de poids mais aussi pour masquer d'autres drogues ou des stéroïdes en aidant la dilution de ses métabolites dans les urines du sujets. Ceci mène à de plus faibles concentrations des substances excrétées, qui peuvent ainsi devenir indétectables.
Le bumétanide est un ingrédient actif caché du supplément alimentaire Starcaps, vendu hors prescription aux États-Unis. Le Starcaps a été retiré du marché après que la Food and drug administration y ait découvert la présence de cette substance.
Recherche
- D'après une étude de l'Institut national de la santé et de la recherche médicale (Inserm)[3], le bumétanide permettrait aussi d'atténuer les symptômes du trouble envahissant du développement[4] et en particulier ceux de l'autisme[5] sur des modèles animaux. Des chercheurs (notamment Yehezkel Ben-Ari et Éric Lemonnier)[6] ont posé l'hypothèse que des symptômes de l'autisme seraient liées à un excès de chlore dans les neurones[7].
- Elle est aussi en cours d'investigation dans le traitement des crises épileptiques néonatales, qui ne répondent souvent pas suffisamment aux traitements qui ciblent le GABA, comme les barbituriques[8].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, New York, McGraw-Hill, , 749–753 p. (ISBN 0-07-142280-3)
- http://www.medscape.fr/neurologie/articles/1487323/
- Autisme : le diurétique bumétanide pour atténuer les symptômes
- « Un diurétique pour lutter contre l'autisme » (consulté le 2 septembre 2013)
- Le blog de Ben Ari. Consulté le 11/12/2016.
- Un essai clinique prometteur pour diminuer la sévérité des troubles autistiques, sur Inserm. Consulté le 11/12/2016.
- (en) K. T. Kahle, S. M. Barnett, K. C. Sassower et K. J. Staley, « Decreased Seizure Activity in a Human Neonate Treated With Bumetanide, an Inhibitor of the Na+–K+–2Cl− Cotransporter NKCC1 », Journal of Child Neurology, vol. 24, no 5, , p. 572–576 (PMID 19406757, DOI 10.1177/0883073809333526)
Liens externes
