Budésonide
Le budésonide est un médicament anti-inflammatoire (glucocorticoïde) utilisé entre autres pour le traitement de l'asthme, la rhinite non infectieuse (y compris la rhinite allergique et les autres allergies) et pour le traitement et la prévention des polypes nasaux[2]. Il est également utilisé pour soigner la maladie de Crohn.
Budésonide | |
Identification | |
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No CAS | |
No ECHA | 100.051.927 |
No EC | 257-139-7 |
Code ATC | A07 , D07 , R01 , R03 |
DrugBank | DB01222 |
SMILES | |
InChI | |
Propriétés chimiques | |
Formule brute | C25H34O6 [Isomères] |
Masse molaire[1] | 430,5339 ± 0,0242 g/mol C 69,74 %, H 7,96 %, O 22,3 %, |
Propriétés physiques | |
T° fusion | 226 °C (décomposition) |
Composés apparentés | |
Autres composés | |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Le budésonide est commercialisé par la firme AstraZeneca comme produit à inhaler par le nez sous le nom de Rhinocort (Rhinosol au Danemark), à inhaler par la bouche, en poudre, sous le nom de Pulmicort Turbuhaler. Il est également commercialisé en gélules pour le lavage de l'intestin sous le nom commercial d'Entocort. Et il est vendu en combinaison avec du fumarate de formotérol dihydraté sous le nom commercial de Symbicort.
Un essai clinique est en cours pour le traitement de la rectocolite hémorragique[3].
Stéréochimie
Budésonide (2 stéréoisomères) | |
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(22R)-configuration |
(22S)-configuration |
Pharmacologie
Le budésonide a un fort effet de premier passage[4]. Il est efficace dans l'iléon terminal et le côlon droit.
Le budésonide, par rapport à la prednisolone, a été associé avec moins de perte de densité osseuse, et contrairement à d'autres corticostéroïdes, a peu d'influence sur l'axe hypotalamo-hypophyso-surrénalien, ce qui diminue également la nécessité d'un sevrage progressif.[citation nécessaire] Dans l'ensemble, l'incidence de manifestations systémiques est plus faible qu'avec des médicaments similaires.
Effets secondaires
Le budésonide peut causer[5] :
- Irritation ou brûlure au nez
- Saignements ou plaies dans le nez
- Vertiges
- Maux d'estomac
- Toux
- Enrouement
- Sécheresse de la bouche
- Éruptions cutanées
- Maux de gorge
- Mauvais goût dans la bouche
- Changement de couleur du mucus
- Palpitations
De plus les symptômes suivants doivent être signalés immédiatement :
- Difficulté à respirer ou enflure du visage
- Taches blanches dans la gorge, la bouche ou le nez
- Menstruations irrégulières
- Acné sévère
- Rarement, des changements de comportement —- quand ils se produisent, ils semblent surtout affecter les enfants. Pour citation, voir la référence ci-dessus.
Rappel
Les inhalateurs Pulmicort ont été rappelés par AstraZeneca en 2004 car on craignait qu'ils ne puissent pas toujours donner une dose complète[6].
Mauvaise utilisation ou abus
Dans son plan de travail pour 2010, l'OIG (en anglais : Office of the Inspector General) du département de la Santé et des Services sociaux des États-Unis a déclaré qu'il y aurait une enquête pour déterminer si le nombre d'unités de budésonide facturé et payé par l'assurance maladie dans le sud de la Floride dépasse la quantité effectivement distribuée dans la région. L'OIG a noté que ses travaux précédents ont révélé « des modèles de facturation aberrants » pour le budésonide en inhalation, et croit que beaucoup de ces factures pourraient être frauduleuses[7].
On n'a pas démontré, contrairement aux décongestionnants nasaux en ventre libre, que le budésonide peut causer la congestion nasale par effet rebond[8].
Divers
Le budésonide fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[9].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Propriétés du budésonide
- (en) http://www.genengnews.com/gen-news-highlights/positive-phase-iii-data-mean-cosmo-and-santarus-plan-2011-nda-for-ulcerative-colitis-drug/81244010/
- (en) http://www.pharmgkb.org/do/serve?objId=PA448681
- (en) BUDESONIDE - NASAL AEROSOL INHALER (Rhinocort) side effects, medical uses, and drug interactions
- (en) http://www.mhra.gov.uk/home/groups/is-md/documents/drugalert/con1002579.pdf Rappel d'AstraZeneca : Pulmicort
- (en) http://www.oig.hhs.gov/publications/docs/workplan/2010/Work_Plan_FY_2010.pdf Office of the Inspector General. p 26.
- (en) https://www.drugs.com/rhinocort.html
- (en) WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013
Voir aussi
Liens externes
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Budésonide
- Page spécifique sur Le Vidal.fr
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