Bocéprévir

Le bocéprévir est un inhibiteur de la protéase NS3/4A du virus de l'hépatite C de génotype 1 commercialisé en France sous le nom de Victrelis par les laboratoires MSD France depuis le [2].

Bocéprévir
Identification
Nom UICPA (1R,2S,5S)-N-[(2Ξ)-4-amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxobutan-2-yl)]- 3-{(2S)-2-[(tert-butylcarbamoyl)amino]-3,3-diméthylbutanoyl}- 6,6-diméthyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-carboxamide
No CAS 394730-60-0
No ECHA 100.226.246
Code ATC J05AE12
PubChem 10324367
Propriétés chimiques
Formule brute C27H45N5O5  [Isomères]
Masse molaire[1] 519,6767 ± 0,0273 g/mol
C 62,4 %, H 8,73 %, N 13,48 %, O 15,39 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Il est indiqué en association avec le péginterféron alfa et la ribavirine, chez le patient adulte atteint de maladie hépatique compensée, non préalablement traité ou en échec à un précédent traitement[3].

Il n'est efficace que sur le génotype 1 du VHC[4].

En association avec l'interféron et à la ribavirine, le bocéprévir semble améliorer la réponse au traitement (détection de l'ARN viral après traitement) tant chez le patient traité pour la première fois[5] qu'après échec ou rechute de la bithérapie classique[6]. La trithérapie avec le bocéprévir chez des malades infectés par un génotype 1 et ne répondant pas à la bithérapie permet d’obtenir une éradication du virus chez environ 2/3 des malades contre 40 % en cas de bithérapie. Le traitement débute par la bithérapie pendant 4 semaines (phase initiale (de « lead in »)) suivie par la trithérapie. La durée du traitement peut être diminuée à 28 semaines (4 semaines de bithérapie et 24 semaines de trithérapie) chez un peu moins de la moitié des malades d’origine caucasienne, si le virus n’est pas détecté aux 8e et 24e semaines. Chez ces malades, le taux de guérison est voisin de 90 %. Chez ceux qui ont un virus détecté 8e semaine, la durée du traitement est de 48 semaines (4 semaines de bithérapie standard et 44 semaines de trithérapie) et le taux de guérison est de 40 %. Chez les malades afro-américains, le taux de guérison est plus faible que celui observé chez les malades caucasiens.

L’administration de bocéprevir est associée à la survenue d’une anémie chez un peu moins de la moitié des patients[4].

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Date de l'autorisation de mise sur le marché (AMM) européenne centralisée
  3. [PDF] Fiche HAS
  4. (en) Jensen DM, « A New era of hepatitis C therapy begins » N Engl J Med. 2011;364:1272-4.
  5. (en) Poordad F, McCone J, Bacon BR et al. « Boceprevir for untreated chronic HCV genotype 1 infection » N Engl J Med. 2011;364:1195-1206
  6. (en) Bacon BR, Gordon SC, Lawitz E et al. « Boceprevir for previously treated chronic HCV genotype 1 infection » N Engl J Med. 2011;364:1207-1217
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