Prednisone

L'hormone :

• Diffuse à travers la membrane cellulaire.
• Se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences d'ADN spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
• Module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
• Augmente la transcription et/ou la stabilité de l'ARNm codant les protéines responsables de l'action des glucocorticoïdes.
• Réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l'activation de ces gènes.
• Augmente la dégradation du ARNm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines[3]^,[4]^,[5]^,[6]^,[7]^,[8]^,[9]^,[10]^,[11]^,[12].

Les effets biologiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :

• Inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
• Inhibition des évènements moléculaires liés à l'activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales.
• Expression du complexe majeur d'histocompatibilité type II.
• Expression des molécules d'adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1).
• La sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B.
• L'activité de l'IL1.
• L'expression des cyclooxygénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines.
• La production des métabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
• Blocage de la sécrétion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
• Diminution de la production et du largage des leucotriènes.
• Dépression de l'activité tumoricide et bactéricide des macrophages et leur différenciation.
• Effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
• Inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).

• Activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
• Stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire[13]^,[14]^,[15].

La double liaison 1-2 augmente l'activité anti-inflammatoire. L'estérification sous forme d'acétate donne un dérivé insoluble : action prolongée.

Comprimés de prednisone, 20 mg, des États-Unis

• Suspension cristalline en injection intra ou péri-articulaire, sous-cutanée ou intra-dermique, intra-tympanique, intra-rachidienne. Dose en fonction de l'inflammation.
• Collyre, gouttes nasales.
• Asepsie rigoureuse en cas d'application ou d'infiltration locale.
• Voie générale. En cas de traitement prolongé, surveillance et précautions usuelles des corticoïdes.