Osimertinib

L'osimertinib est un médicament de type inhibiteur de tyrosine kinase, dirigé contre le récepteur de l'EGF et utilisé dans le traitement de certains cancers. Ce médicament a obtenu une autorisation de mise sur le marché de l'agence européenne du médicament le (EU/1/16/1086/001) au bénéfice du laboratoire Astra Zeneca. Il est disponible sous le nom de spécialité Tagrisso dosée à 40 et 80 mg. En France la boîte de 30 comprimés de 40 mg est vendue 5 669,07 € () et remboursée à 100 % par l'assurance-maladie. La haute autorité de santé considère que le bénéfice médical est important[2].

Osimertinib
Identification
DCI Osimertinib
Nom UICPA N-(2-{[2-(dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide
No CAS 1421373-65-0
Code ATC L01XE35
PubChem 71496458
Propriétés chimiques
Formule H33N7O2
C = 28
Masse molaire[1] 163,3077 ± 0,0043 g/mol
H 20,37 %, N 60,04 %, O 19,59 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Mode d'action

Contrairement aux inhibiteurs du récepteur de l'EGF de première génération, il est actif sur des formes mutés de ce dernier[3].

Efficacité

Donné par voie orale, il passe la barrière hémato-encéphalique[4] permettant une certaine action sur les métastases cérébrales[5].

Dans le cancer bronchique non à petites cellules avec mutation T790M, l'osimertinib s'avère plus efficace que l'association pémétrexed-cisplatine[6]. Le dépistage de cette mutation semble par ailleurs moins primordiale puisque la molécule est active également dans d'autres mutations[7]. Il fait également mieux que le gefitinib ou que l'erlotinib en termes de durée de rémission et de survie[8].

Indication

Le , l'osimertinib (nom commercial : Tagrisso) a obtenu une nouvelle autorisation de mise sur le marché (AMM) européenne en monothérapie dans le traitement de première ligne des patients adultes atteints d’un cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) localement avancé ou métastatique avec mutations activatrices du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR)[9],[10].

Jusqu’à cette date, l'osimertinib était indiqué uniquement dans le traitement des patients adultes atteints d’un CBNPC localement avancé ou métastatique, avec mutation EGFR T790M.

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. « TAGRISSO », sur Haute Autorité de Santé (consulté le ).
  3. Cross DA, Ashton SE, Ghiorghiu S et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer, Cancer Discov, 2014;4:1046-1061
  4. Ballard P, Yates JW, Yang Z et al. Preclinical comparison of osimertinib with other EGFR-TKIs in EGFR-mutant NSCLC brain metastases models, and early evidence of clinical brain metastases activity, Clin Cancer Res, 2016;22:5130-5140
  5. Goss G, Tsai C-M, Shepherd F et al. MA16.11 CNS response to osimertinib in patients with T790M-positive advanced NSCLC: pooled data from two phase II trials, J Thorac Oncol, 2017;12:Suppl:S440-S441
  6. Mok TS, Wu Y-L, Ahn M-J et al. Osimertinib or platinum–pemetrexed in EGFR T790M–positive lung cancer, N Engl J Med, 2017;376:629-640
  7. Soria J-C, Ohe Y, Vansteenkiste J et al. Osimertinib in untreated EGFR-mutated advanced non–small-cell lung cancer, N Engl J Med, 2018;378:113-125
  8. Ramalingam SS, Vansteenkiste J, Planchard D et al. Overall survival with osimertinib in untreated, EGFR-mutated advanced NSCLC, N Engl J Med, 2020;382:41-50
  9. (en) « Tagrisso-H-C-4124-II-0019 : EPAR - Assessment Report - Variation », sur http://www.ema.europa.eu, European Medicines Agency, (consulté le ), p. 131.
  10. « Résumé des caractéristiques du produit », sur http://www.ema.europa.eu, European Medicines Agency, (consulté le ).


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