Masitinib

Le masitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase en cours de test comme médicament.

Identification
Masitinib

Nom systématique	4-[(4-méthylpipérazin-1-yl)méthyl]-N-(4-méthyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phényl)benzamide
N^o CAS	790299-79-5
Code ATC	L01XE22
DrugBank	DB11526
PubChem	10074640
SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC(=CS4)C5=CN=CC=C5 PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1S/C28H30N6OS/c1-20-5-10-24(16-25(20)31-28-32-26(19-36-28)23-4-3-11-29-17-23)30-27(35)22-8-6-21(7-9-22)18-34-14-12-33(2)13-15-34/h3-11,16-17,19H,12-15,18H2,1-2H3,(H,30,35)(H,31,32) InChIKey : WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N
Propriétés chimiques
Formule	C₂₈H₃₀N₆O S
Masse molaire[1]	498,642 ± 0,031 g/mol C 67,44 %, H 6,06 %, N 16,85 %, O 3,21 %, S 6,43 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Mode d'action

Il est inhibiteur spécifique du CD117[2] (appelé aussi KIT).

Efficacité

Il améliore les symptômes de la mastocytose systémique humaine[3] mais également l'évolution de la mastocytose canine[4].

Le masitinib constitue aussi une option thérapeutique potentielle pour l’asthme sévère non contrôlé[5].

AB Science a annoncé les resultats de l'étude de phase 2B/3 (AB09004 - NCT01872598)[6] évaluant le masitinib chez des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, sous sa forme légère ou modérée : amélioration du score ADAS-Cog (en).

La même entreprise a annoncé étudier le masitinib contre le COVID-19[7].

Notes et références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M et al. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT, PLoS One, 2009;4:e7258
Lortholary O, Chandesris MO, Bulai Livideanu C et al. Masitinib for treatment of severely symptomatic indolent systemic mastocytosis: a randomised, placebo-controlled, phase 3 study, Lancet, 2017;389:612-620
Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors, J Vet Intern Med, 2008;22:1301–1309
Chanez P. et al. Masitinib Significantly Decreases the Rate of Asthma Exacerbations inPatients with Severe Asthma Uncontrolled by Oral Corticosteroids: APhase 3 Multicenter Study Am J Respir Crit Care Med 2020;201:A4210
https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01872598
https://www.mypharma-editions.com/ab-science-letude-de-phase-2b-3-evaluant-le-masitinib-dans-la-maladie-dalzheimer-a-atteint-son-critere-devaluation-principal

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[1] Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

[Dubreuil_2009-2] Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M et al. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT, PLoS One, 2009;4:e7258

[Lortholary_2017-3] Lortholary O, Chandesris MO, Bulai Livideanu C et al. Masitinib for treatment of severely symptomatic indolent systemic mastocytosis: a randomised, placebo-controlled, phase 3 study, Lancet, 2017;389:612-620

[Hahn_2008-4] Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors, J Vet Intern Med, 2008;22:1301–1309

[Chanez_2020-5] Chanez P. et al. Masitinib Significantly Decreases the Rate of Asthma Exacerbations inPatients with Severe Asthma Uncontrolled by Oral Corticosteroids: APhase 3 Multicenter Study Am J Respir Crit Care Med 2020;201:A4210

[6] ttps://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01872598

[7] ttps://www.mypharma-editions.com/ab-science-letude-de-phase-2b-3-evaluant-le-masitinib-dans-la-maladie-dalzheimer-a-atteint-son-critere-devaluation-principal