Finérénone

La finérénone est un antagoniste non-stéroïdien des récepteurs des minéralocorticoïdes (ARM) en phase III d'essai clinique — en 2015 — pour traiter l'insuffisance cardiaque et la néphropathie diabétique[2].

Finérénone
Identification
Nom UICPA (4S)-4-(4-cyano-2-méthoxyphényl)-5-éthoxy-2,8-diméthyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
No CAS 1050477-31-0
No ECHA 100.247.614
PubChem 60150535
InChI
Propriétés chimiques
Formule C21H22N4O3  [Isomères]
Masse molaire[1] 378,4244 ± 0,02 g/mol
C 66,65 %, H 5,86 %, N 14,81 %, O 12,68 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Pharmacologie

Son affinité pour le récepteur minéralocorticoïde est supérieure à celle de la spironolactone, et sa fixation sur celui-ci est plus stable que celle de l'éplérénone[3].

Efficacité

Contrairement à la spironolactone et à l'éplérénone, la finérénone peut être utilisée en cas d'insuffisance rénale modérée, avec moins de risque d'hyperkaliémie[4]. Elle a une efficacité sur les marqueurs biologiques de l'insuffisance cardiaque chez le diabétique, et ce, en faisant mieux que l'éplérénone[5]. Chez le diabétique avec une insuffisance rénale modérée, elle diminue la progression de cette dernière[6] ainsi que le risque de survenue de complications cardiaques[7].

Références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) George L. Bakris et al., « Effect of Finerenone on Albuminuria in Patients With Diabetic Nephropathy », JAMA, vol. 314, no 9,‎ (PMID 26325557, DOI 10.1001/jama.2015.10081, lire en ligne, consulté le )
  3. Liu LC, Schutte E, Gansevoort RT, van der Meer P, Voors AA, Finerenone: third-generation mineralocorticoid receptor antagonist for the treatment of heart failure and diabetic kidney disease, Expert Opin Investig Drugs, 2015;24:1123–1135
  4. Pitt B, Kober L, Ponikowski P et al. Safety and tolerability of the novel non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist BAY 94-8862 in patients with chronic heart failure and mild or moderate chronic kidney disease: a randomized, double-blind trial, Eur Heart J, 2013;34:2453–2463
  5. Filippatos G, Anker SD, Böhm M et al. A randomized controlled study of finerenone vs. eplerenone in patients with worsening chronic heart failure and diabetes and/or chronic kidney disease, Eur Heart J, 2016;37:2105–2114
  6. Bakris GL, Agarwal R, Anker SD et al. Effect of finerenone on chronic kidney disease outcomes in type 2 diabetes, N Engl J Med, 2020;383:2219–2229
  7. Filippatos G, Anker SD, Agarwal R et al. Finerenone and cardiovascular outcomes in patients with chronic kidney disease and type 2 diabetes, Circulation, 2021;143:540–552
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