Filgotinib

Le filgotinib est une molécule inhibitrice spécifique de la janus kinase 1 et en cours de test comme médicament.

Mode d'action

Il a une affinité trente fois supérieure pour la janus kinase 1 par rapport à celle pour la janus kinase 2[1]

Pharmacocinétique

Après absorption orale, il se transforme en un métabolite actif dont la demi-vie est d'un peu moins de 24 h[2].

Efficacité

Dans la polyarthrite rhumatoïde et en association avec le méthotrexate, il permet une amélioration des symptômes de la maladie[3]. Dans les formes résistantes de la maladie, il conserve une activité[4].

Il a des résultats prometteurs dans la maladie de Crohn[5] et dans la rectocolite hémorragique[6].

Voir aussi

Le tofacitinib et le baricitinib sont deux autres inhibiteurs des janus kinases

Notes et références
  1. Van Rompaey L, Galien R, van der Aar EM et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases, J Immunol, 2013;191:3568–3577
  2. Namour F, Diderichsen PM, Cox E et al. Pharmacokinetics and pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling of filgotinib (GLPG0634), a selective JAK1 inhibitor, in support of phase IIB dose selection, Clin Pharmacokinet, 2015;54:859–874
  3. Genovese M, Westhovens R, Kavanaugh AF et al. The effect of filgotinib (GLPG0634, GS-6034), an oral JAK1 selective inhibitor on patient-reported outcomes: results from two 24-week phase 2B dose ranging studies, Ann Rheum Dis, 2016;75:244
  4. Genovese MC, Kalunian K, Gottenberg J-E et al. Effect of filgotinib vs placebo on clinical response in patients with moderate to severe rheumatoid arthritis refractory to disease-modifying antirheumatic drug therapy: the FINCH 2 randomized clinical trial, JAMA, 2019;322:315-325
  5. Vermeire, S, Schreiber, S, Petryka, R et al. Clinical remission in patients with moderate-to-severe Crohn's disease treated with filgotinib (the FITZROY study): results from a phase 2, double-blind, randomised, placebo-controlled trial, Lancet, 2017;389:266–275
  6. Gilead and Galapagos Announce Positive Topline Results of Phase 2b/3 Trial of Filgotinib in Moderately to Severely Active Ulcerative Colitis May 20, 2020 at 4:03 PM EDT http://investors.gilead.com/news-releases/news-release-details/gilead-and-galapagos-announce-positive-topline-results-phase-2b3
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