Lédipasvir

Le lédipasvir est une molécule utilisée comme médicament en cours de test contre l'hépatite C.

Ledipasvir
Identification
Nom UICPA méthyl N-[(2S)-1-[(6S)-6-[5-[9,9-difluoro-7-[2-[(1S,2S,4R)-3-[(2S)-2-(méthoxycarbonylamino)-3-méthylbutanoyl]-3-azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-3H-benzimidazol-5-yl]fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl]-3-méthyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate
No CAS 1256388-51-8
PubChem 67505836
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C49H54F2N8O6  [Isomères]
Masse molaire[1] 888,9999 ± 0,0464 g/mol
C 66,2 %, H 6,12 %, F 4,27 %, N 12,6 %, O 10,8 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Cette molécule a été développée par le laboratoire Gilead et utilisé comme traitement contre l’hépatite C en association avec le Sofosbuvir. Cette association a été mise sur marché en 2013 sous le nom commerical Harvoni®.

En 2016, un laboratoire algérien, BEKER Laboratoires, a produit le générique de Harvoni, le Sofosled®, association Sofosbuvir/Ledipasvir.

Mode d'action

Il s'agit d'un inhibiteur de la NS5A, enzyme viral intervenant dans la réplication et l'assemblage du virus de l'hépatite C.

Efficacité

Il a été testé contre le génotype 1 du virus de l'hépatite C[2].

En association avec le sofosbuvir et éventuellement la ribavirine, il entraîne une bonne réponse sur la virémie évaluée au troisième mois[3],[4]. La cure, de 12 semaines, peut être raccourcie à 8 semaines dans les formes sans cirrhose[5]. Il serait également efficace (avec le même type d'association, sur les formes résistantes à l'interféron et à la ribavirine[6].

Le Sofosled®, générique de la combinaison Lédipasvir/Sofosbuvir, produit par les Laboratoires BEKER est aussi utilisé dans un traitement de 12 semaines avec une efficacité prouvée de plus de 95%. Ce générique a été soumis à des tests de bioéquivalence In vivo et in vitro.

Prix

Le Sofosled® accessible aux patients en Algérie est mis à disposition dans tous les centres de traitements dans le pays et pris en charge par le Ministère de la Santé, de la population et de la réforme hospitalière.

Une plateforme en ligne a été mise à disposition de patients étrangers afin d’avoir accès au traitement. 

Autre inhibiteur de la NS5a

Le daclatasvir est un autre inhibiteur de la NS5a.

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) Lawitz EJ, Gruener D, Hill JM et al., « A phase 1, randomized, placebo-controlled, 3-day, dose-ranging study of GS-5885, an NS5A inhibitor, in patients with genotype 1 hepatitis C », J. Hepatol., 2012, 57:24-31, PMID 22314425
  3. (en) Lawitz E, Poordad FF, Pang PS et al., « Sofosbuvir and ledipasvir fixed-dose combination with and without ribavirin in treatment-naïve and previously treated patients with genotype 1 hepatitis C: an open-label, randomised, phase 2 trial », Lancet, 2014, 383:515-23, PMID 24209977
  4. (en) Afdhal N, Zeuzem S, Kwo P et al., « Ledipasvir and sofosbuvir for untreated HCV genotype 1 infection », N. Engl. J. Med., 2014, 370:1889-98, PMID 24725239
  5. (en) Kowdley KV, Gordon SC, Reddy KR et al., « Ledipasvir and sofosbuvir for 8 or 12 weeks for chronic HCV without cirrhosis », N. Engl. J. Med., 2014, 370:1879-88, PMID 24720702
  6. (en) Afdhal N, Reddy KR, Nelson DR et al., « Ledipasvir and sofosbuvir for previously treated HCV genotype 1 infection », N. Engl. J. Med., 2014, 370:1483-93, PMID 24725238

Voir aussi


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