Candésartan

Le candésartan est un antihypertenseur qui appartient à la famille des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

Candésartan
Candésartan
Identification
Nom UICPA acide 2-éthoxy-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tétrazol-5-yl)phényl]phényl}méthyl)-1H-1,3-benzodiazole-7-carboxylique
No CAS 139481-59-7
No ECHA 100.132.654
Code ATC C09CA06
DrugBank DB00796
PubChem 2541
ChEBI 3347
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C24H20N6O3  [Isomères]
Masse molaire[1] 440,454 ± 0,0227 g/mol
C 65,45 %, H 4,58 %, N 19,08 %, O 10,9 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 15 % (candésartan cilexétil)
Métabolisme Candesartan cilexétil: paroi intestinale ; candésartan: hépatique (CYP2C9)
Demi-vie d’élim. 9 heures
Excrétion

Urinaire 33 %, fécale 67 %

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II
Voie d’administration Oral

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Chimie et pharmacologie

Le candésartan est commercialisé sous forme de candésartan cilexétil. Le candésartan cilexétil est complètement métabolisé par les estérases de la paroi intestinale lors de l'absorption du médicament.

L'utilisation d'une prodrogue du médicament augmente la biodisponibilité du candésartan. Malgré cela, la biodisponibilité absolue est relativement faible estimée à 15 % (pour les comprimés) à 40 % (pour la solution)[2]. Sa concentration inhibitrice médiane est de 15 mg/kg.

Le candésartan est synthétisé comme suit[3] :

Indications

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) Christoph H. Gleiter et Klaus E. Mörike, « Clinical Pharmacokinetics of Candesartan », Clinical Pharmacokinetics, Springer International Publishing, vol. 41, no 1, , p. 7-17 (ISSN 0312-5963 et 1179-1926, DOI 10.2165/00003088-200241010-00002, résumé)
  3. (en) Kubo K., Kohara Y., Imamiya E., Sugiura Y., Inada Y., Furukawa Y., Nishikawa K., Naka T., « Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists. Synthesis and biological activity of benzimidazolecarboxylic acids. », Journal of medicinal chemistry, vol. 36, no 15, , p. 2182-2195 (PMID 8340921, lire en ligne)
  4. « Candésartan », Vidal.fr,
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