Naloxone
La naloxone est un composé polycyclique complexe et le principal antagoniste des récepteurs de la morphine.
| Naloxone | ||
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| Structure de la naloxone | ||
| Identification | ||
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| Nom UICPA | 17-allyl-4,5α-époxy- 3,14-dihydroxymorphinan-6-one |
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| No CAS | ||
| No ECHA | 100.006.697 | |
| No CE | 207-365-7 | |
| Code ATC | V03 | |
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C19H21NO4 [Isomères] |
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| Masse molaire[1] | 327,3743 ± 0,0181 g/mol C 69,71 %, H 6,47 %, N 4,28 %, O 19,55 %, |
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| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | 2 % | |
| Métabolisme | hépatique | |
| Demi-vie d’élim. | 1-1.5 heures | |
| Excrétion |
urine, Bile |
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| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | IV, IM | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Ne pas confondre avec la naltrexone.
Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques (notamment surdose), la naloxone est administrée afin de déplacer la morphine de ses sites récepteurs et d'arrêter son action. Elle permet de réveiller le sujet comateux, sauf en cas de poly-intoxication.
L'effet d'antidote est temporaire ; un patient à qui l'on a administré de la naloxone doit toujours être gardé sous surveillance. En effet, la demi-vie de la naloxone est d'environ une heure alors que la demi-vie de la morphine ou de l'héroïne sont de deux à trois heures. Une fois la naloxone éliminée de l'organisme, les agonistes des récepteurs opioïdes résiduels dans l'organisme reprendront leurs effets.
La naloxone est un traitement pour l'analgésie congénitale quand celle-ci est due à l'enképhaline (un inhibiteur des nociceptifs) au niveau des synapses. Ayant la même conformation spatiale que l'enképhaline, elle le remplace dans les récepteurs post-synaptiques, ce qui diminue l'utilisation de l'enképhaline et augmente donc le passage des nociceptifs[2].
Divers
La naloxone fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en )[3].
Le naloxégol est de la naloxone pégylée ne pénétrant pas dans le système nerveux central, et est, en 2013, en essai clinique de phase III dans le traitement de la constipation secondaire à l'utilisation des morphiniques[4].
La naloxone est vendue, notamment en Amérique du Nord, sous l'appellation commerciale Narcan.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Source : http://www.ac-nancy-metz.fr/enseign/SVT/eleve/bac/ES03/ES03.htm
- WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013
- annonce des résultats d'étude de la Phase III de naloxegol dans les patients présentant la douleur de non-cancer
Liens externes
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Naloxone
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