Exémestane

L'exémestane (vendu sous le nom d'Aromasine) est un médicament de la classe des inhibiteurs de l'aromatase utilisé dans le traitement du cancer du sein.

Exémestane
Identification
Nom UICPA 6-méthylidéneandrosta-1,4-diène-3,17-dione
No CAS 107868-30-4
No ECHA 100.171.149
Code ATC L02BG06
DrugBank APRD00144
PubChem 60198
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C20H24O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 296,4034 ± 0,0183 g/mol
C 81,04 %, H 8,16 %, O 10,8 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité ~ 60 %
Liaison protéique 90 %
Demi-vie d’élim. 27 heures
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration orale
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Efficacité

Dans le cancer du sein hormono dépendant de la femme non ménopausée, associé à la triptoréline, un anti-androgène, il s'avère être supérieur au tamoxifène (également associée à la triptoréline) pour la prévention des récidives[2]. Ces résultats sont également retrouvés chez la femme ménopausée, avec en plus, une tendance à l'allongement de la survie[3].

Effets secondaires

Par rapport au tamoxifène, l'exémestane entraîne moins de bouffées de chaleur, plus de sécheresse vaginale et une certaine perte d'intérêt pour la sexualité[4]. Il existe également plus d'hypertension artérielle, de dyslipidémies ou de douleurs musculaires[5]. La qualité de vie est globalement comparable pour les deux traitements[4].

Lien externe
  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Exémestane

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) Pagani O, Regan M, Walley BA et al. « Adjuvant exemestane with ovarian suppression in premenopausal breast cancer » N Engl J Med, 2014;371:107-118.
  3. (en) Coombes RC, Kilburn LS, Snowdon CF et al. « Survival and safety of exemestane versus tamoxifen after 2-3 years' tamoxifen treatment (Intergroup Exemestane Study): a randomised controlled trial » Lancet, 2007;369:559-570.
  4. (en) Bernhard J, Luo W, Ribi K et al. « Patient-reported endocrine symptoms, sexual functioning, and quality of life (QoL) in the IBCSG TEXT and SOFT trials: adjuvant treatment with exemestane (E) plus ovarian function suppression (OFS) versus tamoxifen (T) plus OFS in premenopausal women with hormone receptor-positive (HR+) early breast cancer (BC) » J Clin Oncol, 2014;32:557-557.
  5. (en) van de Velde CJ, Rea D, Seynaeve C et al. « Adjuvant tamoxifen and exemestane in early breast cancer (TEAM): a randomised phase 3 trial » Lancet, 2011;377:321-331
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