Deflazacort

Deflazacort (nom commercial Calcort entre autres) est un glucocorticoïde utilisé comme anti-inflammatoire et immunosuppresseur.

Deflazacort
Données pharmacocinétiques
Excrétion

rein (70%) and fécale (30%)
Identification
DCI 4323
Nom UICPA 9-fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16a-méthylprégna-1,4-diène-3,20-dione
No CAS 14484-47-0
No ECHA 100.034.969
Code ATC H02AB13
DrugBank 11921

Il a été breveté en 1965 et approuvé pour un usage médical en 1985[1].

La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis considère qu'il s'agit d'un médicament de choix pour la dystrophie musculaire de Duchenne.

Utilisations médicales

Le fabricant répertorie les utilisations suivantes pour le déflazacort[2] :

Aux États-Unis, le deflazacort est approuvé pour le traitement de la dystrophie musculaire de Duchenne chez les personnes de plus de deux ans.

Effets indésirables

Le déflazacort comporte les risques communs à tous les corticostéroïdes, notamment l'immunosuppression, la diminution de la densité osseuse et l'insuffisance surrénalienne[3].

Pharmacologie

Mécanisme d'action

Le déflazacort est un promédicament inactif qui est métabolisé rapidement en 21-désacétyldéflazacort, le métabolite actif. [4]

Puissance relative

La puissance du déflazacort est d'environ 70 à 90 % de celle de la prednisone[5]. Un examen de 2017 a trouvé son activité de 7,5 mg de déflazacort équivaut approximativement à 25 mg de cortisone, 20 mg d' hydrocortisone, 5 mg de prednisolone ou prednisone, 4 mg de méthylprednisolone ou de triamcinolone, ou 0,75 mg de bétaméthasone ou de dexaméthasone. La revue a noté que le médicament a un index thérapeutique élevé, étant utilisé à des doses orales initiales allant de 6 à 90 mg, et nécessite probablement une dose 50 % plus élevée pour induire le même effet déminéralisant que la prednisolone. Ainsi, il a « un impact plus faible sur le métabolisme du calcium que tout autre corticostéroïde synthétique, et présente donc un risque plus faible de retard de croissance chez les enfants et d'ostéoporose » chez les personnes âgées, et des effets comparativement faibles sur le métabolisme des glucides, la rétention de sodium et l'hypokaliémie[6].

Histoire

En janvier 2015, la FDA a accordé le statut accéléré à Marathon Pharmaceuticals pour obtenir l'approbation du déflazacort comme traitement potentiel de la dystrophie musculaire de Duchenne, une maladie rare, « évolutive et mortelle » qui affecte les garçons. Le déflazacort est maintenant disponible dans de nombreux pays sous forme de générique peu coûteux. Par exemple, au Canada, le deflazacort peut être acheté pour environ 1 $ par comprimé[7].

Deflazacort est vendu aux États-Unis sous le nom de marque Emflaza après que PTC Therapeutics, Inc. a acquis tous les droits d'Emflaza le 16 mars 2017[8]. Deflazacort est vendu au Royaume-Uni sous le nom commercial Calcort[5] ; au Brésil comme Cortax, Decortil, Defcort et Deflanil ; en Inde sous les noms de Moaid, Zenflav, Defolet, DFZ, Decotaz et DefZot ; au Bangladesh sous le nom de Xalcort ; au Panama sous le nom de Zamen ; l'Espagne en tant que Zamene ; et au Honduras sous le nom de Flezacor[9]. Au Maroc sous le nom de Defax.

Notes et références
  1. (en) Jnos Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, (ISBN 9783527607495, lire en ligne), p. 486
  2. « Refla: deflazacort »
  3. « Emflaza- deflazacort tablet Emflaza- deflazacort suspension », DailyMed, (consulté le )
  4. « Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of deflazacort in comparison to methylprednisolone and prednisolone », Pharmaceutical Research, vol. 12, no 7,‎ , p. 1096–100 (PMID 7494809, DOI 10.1023/a:1016287104656)
  5. « Calcort », electronic Medicines Compendium, Retrieved on October 28, 2008.
  6. « Deflazacort: therapeutic index, relative potency and equivalent doses versus other corticosteroids », BMC Pharmacology & Toxicology, vol. 18, no 1,‎ , p. 1 (PMID 28057083, PMCID 5216559, DOI 10.1186/s40360-016-0111-8)
  7. Mukherjee, « Brainstorm Health Daily », (consulté le )
  8. « PTC Therapeutics Completes Acquisition of Emflaza for the Treatment of Duchenne Muscular Dystrophy in the U.S. », PTC Therapeutics, Inc.
  9. (pt) « Substâncias: DEFLAZACORT », Centralx, Retrieved on October 28, 2008.
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