Buspirone

buspirone
Identification
DCI Chlorhydrate de buspirone
No CAS 36505-84-7
33386-08-2 (HCl)
No ECHA 100.048.232
No CE 253-072-2
251-489-4 (HCl)
Code ATC NO5BE01
Propriétés chimiques
Formule C21H31N5O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 385,5031 ± 0,0206 g/mol
C 65,43 %, H 8,11 %, N 18,17 %, O 8,3 %,
Propriétés optiques
Spectre d’absorption CYP34A (effet de PPH)
Écotoxicologie
DJA 60 mg
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 95%
Métabolisme Glycuroconjugaison
Demi-vie d’élim. 2 à 11 heures
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Anxiolytique
Voie d’administration Orale
Conduite automobile Niveau 1 (France)
Caractère psychotrope
Mode de consommation

Voie orale (per os)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Description

La buspirone est un médicament utilisé pour traiter l'anxiété. Elle appartient à la classe des anxiolytiques non benzodiazépiniques[2]. Elle est dépourvue d'activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante, ce qui n'est pas le cas des benzodiazépines, mais conserve toutefois une faible action sédative.

Contrairement aux benzodiazépines, son utilisation n'est pas associée à des phénomènes de sevrage par exemple de tolérance et de dépendance, ce qui en fait un anxiolytique de choix dans la prise en charge de la pharmacodépendance, alcoolo-dépendance et des toxicomanies. Après le début du traitement, l'efficacité n'intervient que deux à trois semaines plus tard. Les effets indésirables les plus fréquents sont les céphalées, nausées, vertiges, sueurs et rarement une insomnie[3].

L'action de la buspirone est encore mal élucidée, mais il semblerait qu'elle inhibe le récepteur dopaminergique D2 et ait une action sérotoniergique (5HT1a). Son emploi en association avec la classe des antidépresseurs sérotoninergique n'est pas assez documenté pour affirmer qu'il n'y ait pas de compétition au niveau des récepteurs de la sérotonine. Toutefois, une étude menée sur 300 000 patients traités conjointement par antidépresseurs et buspirone n'a pas démontré de risques significatifs de risques de syndrome serotoninergique[4].

Indications

·  Anxiété réactionnelle, notamment les troubles de l'adaptation avec humeur anxieuse et l'anxiété post-traumatique.

·  Traitement d'appoint de l'anxiété au cours des névroses, (notamment hystérie, hypocondrie, phobie).

·  Anxiété associée à une affection somatique sévère ou douloureuse.

·  Anxiété généralisée.

. Traitement relais du sevrage d'un traitement benzodiazepine ( à débuter au moins 15 jours avant l'arrêt de la molécule benzodiazepine)

. Traitement d'appoint off label [Hors AMM] de la prise en charge des toxicomanies (éthylisme, dépendances diverses)

Mécanisme d'action

Son mécanisme d'action est incomplètement élucidé mais on sait qu'elle possède des effets agonistes partiels sérotoninergiques 5HT1A, antagonistes dopaminergiques D2 et alpha2 adrénolytiques centraux[5].

Pharmacocinétique

La buspirone présente une demi-vie de 2 à 11 heures[6]. Son catabolisme est hépatique, l'élimination en est urinaire et biliaire.

Formes commerciales

Autrefois commercialisée par le laboratoire G.GAM sous le nom de Buspar, la buspirone n'existe plus en France qu'en tant que générique des laboratoires Mylan et Sandoz[7].

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. « Buspirone », www.doctissimo.fr (consulté le )
  3. Quentin Debray, Bernard Granger, Franck Azais, Psychopathologie de l'adulte, 3e édition. Collection les âges de la vie. p.314.
  4. Agence Nationale de Sécurité du Médicament et des produits de Santé (ANSM), « Résumé des caractéristiques du produit - BUSPIRONE MYLAN 10 mg, comprimé sécable - Base de données publique des médicaments », sur base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr, (consulté le )
  5. « Buspirone », sur www.vidal.fr (consulté le )
  6. (en) Gammans RE, Mayol RF, LaBudde JA, « Metabolism and disposition of buspirone », Am J Med, vol. 80, no 3B,‎ , p. 41-51. (PMID 3515929)
  7. Dictionnaire VIDAL .
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