Anesthésique local

• La cocaïne est un alcaloïde extrait de l’Erythroxylon Coca croissant à l’Amérique du Sud. cet AL trouble la capture neuronale inverse de la noradrénaline dans les synapses. Cela active la transmission d’irritation. Dans les synapses dopaminergiques la cocaïne trouble la capture de dopamine, ce qui provoque l’irritation de SNC. L’effet périphérique se manifeste par l’activation du SN sympathique :  la fréquence cardiaque, la tension artérielle augmentent, les vaisseaux sanguins se rétrécissent. De grandes doses de cocaïne provoque les convulsions, le tremblement, l’inhibition de SNC, la mort à cause de paralysie du centre respiratoire.
• La tetracaïne (la dicaïne) – l’AL toxique actif. On l’applique essentiellement comme l’A de surface : les muqueuse d’œil (0,3 %), de nez et ge gorge (0,5-1 %). En cas d’A des voies respiratoires supérieurs la dose maximale à usage unique – 3 ml de solution 3 %. La durée d’effet – 2-3 heures. L’effet toxique se manifeste par l’irritation de SNC remplacée par la paralysie. La mort est à cause de paralysie du centre respiratoire. On ajoute de l’adrénaline pour la diminution d’absorption. La benzocaïne (l’anesthésine) – est peu hydrosoluble ; est liposoluble et soluble dans l’alcool. On l’applique seulement en cas d’A de surface dans les solutions huileuse (l’otite aigüe, les douleurs du méat acoustique externe), les pommades, les pâtes (5 %), les poudres (en cas de prurit), les suppositoire rectaux et les solutions huileuses en cas d’affection du rectum (l’hémorroïde, les fissures). On emploie cette A intérieurement en cas de douleurs à l’œsophage et l’estomac, en cas de vomissement. La proxymétacaïne, l’oxybuprocaïne (l’inocaïne). On l’emploi à courte durée à l’ophtalmologie : l’anesthésie de conjonctive, de cornée pour déterminer la tension oculaire, enlever les corps étrangers. La bumécaïne (la piromécaïne) est appliquée à l’ophtalmologie (0,5 %) pour l’A de surface de muqueuses buccales (1-2 %), nasales, de nasopharynx, de gorge, d’ œsophage, de rectum, de voies urinaires et respiratoires. On emploie la pommade de la bumécaïne 5 % à la stomatologie. La mepivacaïne est appliquée localement à la stomatologie pour l’A en cas d’ intubation de la trachée, de bronchoscopie, d’œsophagoscopie, de tonsillectomie.

• La procaïne (la novocaïne) – l’anesthétique actif, la durée de son effet – 30-60 min. Cet A est hydrolysé par la cholinestérase du plasma sanguin. La procaïne est bien hydrosoluble et peu toxique ; est appliquée pour l’A par infiltration (0,25%-0,5 %), de conduction et épidurale (1-2 %). Parfois on l’emploi pour l’A spinale (5 %) et de surface (10 %). La bupivacaïne (la marcaïne) – l’AL du type amidique. Sa période latente jusque 20 min. Cet anesthétique est employé en cas d’A par infiltration - 0,25 %, de conduction - 0,25-0,5 %, épidurale – 0,75 % et spinale – 0,5 %. La durée d’A épidurale et spinale – 3-4 heures. L’effet toxique, lié à la résorption, se manifeste comme le mal à la tête, le tournement de tête, les troubles de vision, la nausée, le vomissement, les troubles du rythme ventriculaire, le bloc auriculoventriculaire. L’articaïne (l’ultracaïne) - l’AL du type amidique. On l’emploi pour l’A par infiltrarion et de conduction. La durée d’effet – 1-2 heures. La ropivacaïne (la naromine) – c’est l’amide. On l’emploi pour l’A épidurale (l’opération césarienne, l’abolition du syndrome douloureux aigu), pour L’A de conduction et sous-arachnoïdienne. La durée d’effet – 6-12 heures. La lidocaïne (la xycaïne, la xylocaïne) - l’AL du type amidique. On l’emploi pour l’A de surface sous la forme de collyre 2-4 % ; de muqueuses orale, nasale, de nasopharynx, de gorge, d’ œsophage, de rectum, de voies urinaires et respiratoires – 1-2 % ; pour l’A épidurale – 2 %, pour l’A spinale – 5 %. On emploie à la stomatologie, au oto-rhino-laryngologie, à l’endoscopie la solution mesurée de lidocaïne 10 %. Pour la diminution d’effet résorptif on ajoute de l’adrénaline (l’épinéphrine). On l’emploi comme le médicament antiarythmisant. La trimécaïne s'apparente à la lidocaïne. L’effet est plus durable. Le chlorure d'éthyle – le liquide volatil en ampoules. En cas d’application le chlorure d'éthyle s'exhale très vite, en cela les tissus refroidissent et perdent de la sensibilité. On l’emploie en cas de petites opérations de la peau, de contusion, d’entorse, de distortion du ligament, en cas de névrite, de radiculite.

• Procaïne.
  • Avantages : pas de pharmacodépendance
  • Inconvénients : très vasodilatateur, très allergisant, durée d’action courte

• Tétracaïne
  • Action plus prolongée mais quand même vasodilatateur

Ils augmentent la durée d’action et l’efficacité, diminuent la quantité d’anesthésique, donc la toxicité. Ils diminuent le saignement.

Agit sur les récepteurs α1 et 2 et β2 ( → vasodilatation). L'adrénaline augmente le rythme cardiaque et la contractibilité du myocarde. Un surdosage provoque : tachycardie, hypertension et augmentation du métabolisme basal

Agit sur les récepteurs α1 et 2 mais pas sur les β2. Elle est moins efficace que l’adrénaline, et peut être plus nocive. Elle peut provoquer une augmentation de la tension artérielle, mais n’agit ni sur la contractibilité cardiaque ni sur le métabolisme basal.

10 fois moins active que la noradrénalibne. Utilisée uniquement associée à l’aptocaïne en cas de porphyrie.

Parabène = para-hydroxy-benzoïque : rôle anti-fongique et anti-microbien mais très allergisant, il est donc de moins en moins utilisé.

EDTA = acide-éthylène-diamide-tétra-acétique : diminue les réactions d’oxydations dans les capsules

• Sulfites : comme le métabisulfite de sodium ou potassium. Cette molécule est obligatoire s'il y a des vasoconstricteurs.
• L'eau

Un anesthésique local, par définition, ne peut pénétrer le système nerveux central. Par accident (injection intra-veineuse au lieu de locale), les fortes doses peuvent provoquer des convulsions.

Un anesthésique local, par définition, ne peut atteindre le cœur où les gros vaisseaux. Par accident (injection intra-veineuse au lieu de locale), Les fortes doses peuvent affecter le cœur et faire diminuer la pression artérielle.

Situation pathologique où l'hémoglobine porte au sein de chaque protoporphyrine IX (présente en 4 exemplaires) un atome de fer à l'état ferrique, c'est-à-dire sous forme oxydée Fe3+. Cette forme d'hémoglobine ne peut fixer le dioxygène et est dès lors toujours sous forme désoxy. Ainsi, le sang devient moins oxygénée, générant ainsi une moindre désaturation périphérique.

Début semblable à un malaise vagal.

• Troubles mineurs : paresthésie des lèvres, de la langue et des extrémités ; sensation d’angoisse croissante, de malaise général ; céphalées, logorrhée, euphorie ; troubles visuels et auditifs : éblouissements, diplopie, acouphènes ; vertiges, désorientation, hallucinations
• Troubles majeurs :

Signes neurologiques (souvent précoces) : tremblements musculaires, myoclonie du visage ; somnolence, perte de connaissance, coma ; état convulsif ; évolution vers détresse ventilatoire
Signes cardiocirculatoires : pouls irrégulier ; hypotension ; évolution vers l’inefficacité ou l’arrêt circulatoire

Habituellement favorable en quelques minutes pour les troubles mineurs.
Sans traitement symptomatique, les troubles majeurs évoluent vers l’arrêt respiratoire et circulatoire.

Injecter la solution tiédie lentement et pratiquer une aspiration pour vérifier que la solution n’est pas intra-vasculaire.

S’abstenir d’infiltrer les tissus inflammatoires ou infectés.

Surveiller le patient pendant l’injection et dans les 30 min qui la suivent afin de détecter précocement tout signe d’alerte ; Devant tout signe d’alerte, arrêter l’injection et surveiller les trois grandes fonctions : neurologique, respiratoire et cardiovasculaire.

De plus, le stress doit être considéré comme un facteur de risque diminué par le dialogue, le comportement, l’ambiance des locaux… et éventuellement une prémédication.

Accident mineur : arrêter les soins, allonger en décubitus dorsal, position déclive ; vérifier liberté et protection des voies aériennes supérieures, rassurer le patient ; surveiller l'état de conscience, les fonctions respiratoires et circulatoires.

Appeler les services d'aide médicale urgente.