Ruxolitinib

Le ruxolitinib, commercialisé en France sous le nom de Jakavi par le laboratoire Novartis, est un inhibiteur des Janus kinase 1 et Janus kinase 2 (JAK1 et JAK2)[3]. Il est indiqué dans le traitement de certains syndromes myéloprolifératifs[4]. Il a une certaine efficacité sur la splénomégalie myéloïde[5] et semble, en particulier, plus efficace que les traitements usuels dans cette indication[6]. Il est également efficace dans la maladie de Vaquez[7].

Identification
Ruxolitinib

Ruxolitinib skeletal.svg
Nom UICPA	(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile
Synonymes	INCB018424, INC424
N^o CAS	941678-49-5
Code ATC	L01XE18
SMILES	C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3 PubChem, vue 3D
InChI	Std. InChI : vue 3D InChI=1S/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/m1/s1 Std. InChIKey : HFNKQEVNSGCOJV-OAHLLOKOSA-N
Propriétés chimiques
Formule brute	C₁₇H₁₈N₆
Masse molaire[1]	306,365 ± 0,0161 g/mol C 66,65 %, H 5,92 %, N 27,43 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	>95%[2]
Excrétion	74 % urine, 22 % feces
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique	Antinéoplasique de la classe des inhibiteurs de protéine-tyrosine kinases
Voie d’administration	Oral
Grossesse	Contre-indiqué
Conduite automobile	Effet sédatif nul ou négligeable.
Antidote	Aucun connu

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
(en) Shilling AD, Nedza FM, Emm T, Diamond S, McKeever E, Punwani N, Williams W, Arvanitis A, Galya LG, Li M, Shepard S, Rodgers J, Yue TY, Yeleswaram S, « Metabolism, excretion, and pharmacokinetics of [14C]INCB018424, a selective Janus tyrosine kinase 1/2 inhibitor, in humans », Drug metabolism and disposition, vol. 38, n^o 11,‎ 2010, p. 2023-2031 (PMID 20699411, lire en ligne)
Vidal 2013, « Ruxolitinib », 5 juin 2013 (consulté le 7 juin 2013)
(en)(en) Quintás-Cardama A, Vaddi K, Liu P, Manshouri T, Li J, Scherle PA, Caulder E, Wen X, Li Y, Waeltz P, Rupar M, Burn T, Lo Y, Kelley J, Covington M, Shepard S, Rodgers JD, Haley P, Kantarjian H, Fridman JS, Verstovsek S, « Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms », Blood, vol. 115, n^o 15,‎ 2010, p. 3109-3117 (PMID 20130243, lire en ligne)
(en)(en) Verstovsek S, Kantarjian H, Mesa RA, Pardanani AD, Cortes-Franco J, Thomas DA, Estrov Z, Fridman JS, Bradley EC, Erickson-Viitanen S, Vaddi K, Levy R, Tefferi A, « Safety and efficacy of INCB018424, a JAK1 and JAK2 inhibitor, in myelofibrosis », The New England journal of medicine, vol. 363, n^o 12,‎ 2010, p. 1117-1127 (PMID 20843246, lire en ligne)
(en)(en) Harrison C, Kiladjian JJ, Al-Ali HK, Gisslinger H, Waltzman R, Stalbovskaya V, McQuitty M, Hunter DS, Levy R, Knoops L, Cervantes F, Vannucchi AM, Barbui T, Barosi G, « JAK inhibition with ruxolitinib versus best available therapy for myelofibrosis », The New England journal of medicine, vol. 366, n^o 9,‎ 2012, p. 787-798 (PMID 22375970, lire en ligne)
Vannucchi AM, Kiladjian JJ, Griesshammer M et al. Ruxolitinib versus standard therapy for the treatment of polycythemia vera, N Engl J Med, 2015;372:426-435

Ruxolitinib

Noms commerciaux	En France : Jakavi Autre nom commercial : Jakafi
Classe	Antinéoplasique de la classe des inhibiteurs de protéine-tyrosine kinases

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