Ritonavir
Le ritonavir est un médicament antirétroviral, utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. C'est un inhibiteur de la protéase (IP). Cette molécule est commercialisée en France sous le nom de Norvir mais aussi, en association avec le lopinavir sous le nom de Kaletra. L'association est commercialisée dans certains pays sous le nom d'Aluvia.
| Ritonavir | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3-méthyl-2-{[méthyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]méthyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphénylhexan-2-yl]carbamate de 1,3-thiazol-5-ylméthyle |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.125.710 |
| Code ATC | J05 |
| DrugBank | APRD00312 |
| PubChem | 392622 |
| ChEBI | 45409 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C37H48N6O5S2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 720,944 ± 0,046 g/mol C 61,64 %, H 6,71 %, N 11,66 %, O 11,1 %, S 8,9 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 98 à 99 %[réf. nécessaire] |
| Demi-vie d’élim. | 3 à 5 heures[réf. nécessaire] |
| Excrétion |
fécale |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | orale, i.v. |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Aujourd'hui le ritonavir est principalement prescrit non pas pour son action antivirale mais pour sa capacité à inhiber les enzymes qui éliminent d'autres inhibiteurs de la protéase, en qualité de booster. Cette inhibition mène à des concentrations plasmatiques plus élevées de ces dernières molécules, permettant au clinicien d'abaisser leur dose et fréquence et améliorant leur efficacité clinique[2].
Pharmacocinétique
Effets indésirables
Interactions médicamenteuses
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Le ritonavir est un inhibiteur des cytochromes P450 3A4 extrêmement puissant. Il en résulte qu'il faut faire attention à l'augmentation de l'exposition aux médicaments associés métabolisés par CyP 3A4. Les effets indésirables éventuels sont dépendants de la pharmacodynamie du médicament actif associé, par une surexposition lorsque celui-ci donne des métabolites significativement moins actifs que ce dernier, par une chaîne de réaction incluant le cytochrome 3A4.
Tandis que lorsqu'il s'agit d'un pro-médicament, destiné à être transformé en métabolite actif, il y a un risque de sous-exposition et donc d'inefficacité, laquelle pourra inciter le médecin à augmenter la posologie. Si l'augmentation de la posologie est réalisée avec une cinétique trop importante, il peut encore y avoir un risque de toxicité.
Ces interactions peuvent survenir avec un grand nombre de médicaments étant donné la participation du cytochrome 3A4 dans la métabolisation d'une grand nombre de médicaments.
Divers
Le ritonavir fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[3].
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Patrick Yéni, Prise en charge médicale des personnes infectées par le VIH : Recommandations du groupe d'experts, Ministère de la santé / Flammarion, , 412 p. (ISBN 978-2-2570-0062-0, lire en ligne), p. 41, Chapitre 5 "Traitement antirétroviral"
- WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013
Voir aussi
Articles connexes
Liens externes
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Ritonavir
- « Ritonavir », Act Up-Paris (consulté le 29 mars 2010)
- « Ritonavir », Action Traitements (consulté le 20 mars 2010)
