Raclopride

Le raclopride est un composé synthétique qui agit comme antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2[2].

Raclopride
Identification
Nom UICPA 3,5-dichloro-N-{[(2S)-1-éthylpyrrolidin-2-yl]méthyl}-2-hydroxy-6-méthoxybenzamide
No CAS 84225-95-6
PubChem 3033769
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C15H20Cl2N2O3  [Isomères]
Masse molaire[1] 347,237 ± 0,019 g/mol
C 51,88 %, H 5,81 %, Cl 20,42 %, N 8,07 %, O 13,82 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Il peut être marqué en utilisant l'isotope carbone 11 qui est détecté en tomographie par émission de positon pour évaluer le degré de fixation de dopamine sur les récepteurs dopamineriques D2.

Par exemple, chez l'homme, la dopamine endogène est libérée dans le striatum durant une tâche dirigée vers un but comme un jeu vidéo[3].

Une autre étude a montré une diminution de la fixation de la dopamine sur les récepteurs D2 dans certains troubles de personnalité[4].

Cet isotope est aussi souvent utilisé pour déterminer l'efficacité et la neurotoxicité des substances dopaminergiques [réf. nécessaire].

Références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. C. Kohler, H. Hall, S. O. Ogren, L. Gawell, « Specific in vitro and in vivo binding of 3H-raclopride. A potent substituted benzamide drug with high affinity for dopamine D-2 receptors in the rat brain », Biochemical Pharmacology (en), vol. 34, no 13, , p. 2251–2259 (PMID 4015674, DOI 10.1016/0006-2952(85)90778-6)
  3. http://www.nature.com/nature/journal/v393/n6682/full/393266a0.html
  4. Lars Farde, J. Petter Gustavsson, Erik Jönsson, « D2 dopamine receptors and personality traits », [[Nature (revue)|]], vol. 385, no 6617, , p. 590 (PMID 9024656, DOI 10.1038/385590a0)

Liens externes

  • Portail de la chimie
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.