Prazosine
La prazosine est un médicament antihypertenseur. C'est un sympatholytique qui appartient à la classe des alpha-bloquants. Il abaisse la pression artérielle grâce au relâchement des vaisseaux sanguins. La prazosine est sélective des récepteurs alpha1 sur les muscles lisses vasculaires. Ces récepteurs sont responsables de l'action vasoconstrictive de la noradrénaline, qui à son tour élève la tension sanguine. En bloquant ces récepteurs, la prazosine abaisse la pression artérielle. On retrouve aussi des récepteurs alpha 1 dans tout le système nerveux central[2]. En plus de son activité alpha-bloquant, la prazosine est un antagoniste des récepteurs à la mélatonine MT3 (que l'on ne retrouve pas chez les humains) avec une plus grande sélectivité qu'avec les récepteurs MT1 et MT2[3]. Il est utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle, de l'anxiété, du syndrome de stress post-traumatique et du trouble panique.
| Prazosine | |
 | |
| Identification | |
|---|---|
| No CAS | |
| No ECHA | 100.038.971 |
| No EC | 242-885-8 |
| Code ATC | C02 |
| DrugBank | DB00457 |
| PubChem | 4893 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C19H21N5O4 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 383,4011 ± 0,0189 g/mol C 59,52 %, H 5,52 %, N 18,27 %, O 16,69 %, |
| Propriétés physiques | |
| T° fusion | 279 °C |
| Solubilité | 31,8 mg·L-1 eau à 25 °C |
| Pression de vapeur saturante | 1,51.10-12 mmHg à 25 °C |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Indications
- Hypertension artérielle[4]. Ce n'est pas un traitement de première intention[5].
- Insuffisance ventriculaire gauche congestive[4]
- syndrome de Raynaud[4]
- Hypertrophie bénigne de la prostate[4]. Ce n'est pas un traitement de première intention mais il peut être intéressant dans les cas où il existe aussi une hypertension artérielle[5].
- Ce médicament a une efficacité discutée pour traiter les cauchemars sévères chez les sujets atteints de syndrome de stress post-traumatique[6],[7],[8].
- La prazosine porte aussi des espoirs dans le traitement de l'alcoolodépendance après un essai clinique pilote de 2009[9]. Une étude de phase II est en cours[10].
- Prise en charge des symptômes cardiovasculaires des piqûres de scorpion[11].
En France
L'autorisation de mise sur le marché concerne l'hypertension artérielle, le syndrome de Raynaud, l'insuffisance cardiaque et l'hypertrophie bénigne de la prostate.
- Le service médical rendu de la prazosine est insuffisant dans le traitement de l’hypertension artérielle[12].
- La prazosine 1 et 5 mg n’ayant pas de place dans la stratégie thérapeutique, son service médical rendu est insuffisant dans l’insuffisance ventriculaire gauche congestive[12].
- le service médical rendu de la prazosine 1 et 5 mg dans le traitement symptomatique des phénomènes de Raynaud est insuffisant[12].
- Le service médical rendu de la prazosine est insuffisant dans le traitement symptomatique de certaines manifestations fonctionnelles liées à l'hypertrophie bénigne prostatique, notamment les pollakiuries en rapport avec un résidu postmictionnel et la dysurie[12].
Effets indésirables
Les effets indésirables de la prazosine sont l'hypotension orthostatique, les syncopes, la congestion nasale. L'hypotension orthostatique et les syncopes sont liées à la mauvaise régulation corporelle de la pression artérielle à cause du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques. La congestion nasale est liée à la dilatation des vaisseaux de la muqueuse nasale.
Un des phénomènes associés avec la prazosine est connu sous le nom de réponse de la première dose dans laquelle les effets indésirables notamment l'hypotension orthostatique sont plus prononcés en début de traitement.
Fiche
| Chlorhydrate de prazosine | |
| Noms commerciaux |
|
|---|---|
| Classe | Antihypertenseur |
| Autres informations | Sous classe : Alpha-bloquant |
Notes et références
- (en) Cet article est partiellement ou en totalité issu de l’article de Wikipédia en anglais intitulé « trazosin » (voir la liste des auteurs).
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- H. E. Day, S. Campeau, S. J. Watson Jr et H. Akil, « Distribution of alpha 1a-, alpha 1b- and alpha 1d-adrenergic receptor mRNA in the rat brain and spinal cord », Journal of chemical neuroanatomy, vol. 13, no 2, , p. 115–139 (PMID 9285356, DOI 10.1016/S0891-0618(97)00042-2)
- (en) Yu CX, Zhu CB, Xu SF, Cao XD, Wu GC, « Selective MT(2) melatonin receptor antagonist blocks melatonin-induced antinociception in rats », Neuroscience Letters, vol. 282, no 3, , p. 161–4 (PMID 10717416, lire en ligne)
- Banque Claude Bernard consultée le 10/08/12 http://www.resip.fr/bcb/monomv.asp?cip=8150236
- (en) Shen, Howard, Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics, Minireview, (ISBN 1-59541-101-1), p. 13
- Raskind MA, Peskind ER, Kanter ED, et al: Reduction of nightmares and other PTSD symptoms in combat veterans by prazosin: a placebo controlled study. American Journal of Psychiatry 160:371–373, 2003
- (en) « Drug Helps PTSD Nightmares », Department of Veteran Affairs, (consulté le 16 mars 2009)
- Raskind MA, Peskind ER, Chow B et al. trial of prazosin for post-traumatic stress disorder in military veterans, N Engl J Med, 2018;378:507-517
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18945226
- http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00762710
- (en) Bawaskar HS, Bawaskar PH, « Utility of scorpion antivenin vs prazosin in the management of severe Mesobuthus tamulus (Indian red scorpion) envenoming at rural setting », J Assoc Physicians India, vol. 55, , p. 14–21 (PMID 17444339)
- COMMISSION DE LA TRANSPARENCE AVIS 30 avril 2008, Examen du dossier des spécialités inscrites pour une durée limitée conformément au décret du 27 octobre 1999 (JO du 30 octobre 1999) et à l'arrêté du (JO du 21 décembre 2006)
- (en) Bhalla AK, Hoffbrand BI, Phatak PS, Reuben SR, « Prazosin and priapism », Br Med J, vol. 2, no 6197, , p. 1039 (PMID 519276, PMCID 1596841, DOI 10.1136/bmj.2.6197.1039)
