Néfopam
Le néfopam est un antalgique non-opioïde, utilisé pour le traitement des douleurs d'intensité modérée à sévère, essentiellement en milieu hospitalier. Il est commercialisé sous le nom Acupan ®. Il fait partie du palier 1 de la classification des analgésiques selon l'OMS.
| Néfopam | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | (RS)-5-méthyl-1-phényl-1,3,4,6-tétrahydro-2,5-benzoxazocine |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.033.757 |
| No EC | 237-148-2 |
| Code ATC | N02 |
| PubChem | 4450 |
| ChEBI | 88316 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Apparence | liquide incolore et limpide[réf. nécessaire] |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C17H19NO [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 253,3389 ± 0,0154 g/mol C 80,6 %, H 7,56 %, N 5,53 %, O 6,32 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | basse[2] |
| Liaison protéique | 70–75% (moyenne 73%)[2],[3] |
| Métabolisme | hépatique (N-déméthylation et autres)[2] |
| Demi-vie d’élim. | néfopam: 3–8 heures[2] néfopam déméthylé : 10–15 heures |
| Excrétion | |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | antalgique |
| Voie d’administration | orale intraveineuse |
| Précautions | épilepsie • glaucome aigu • prostatisme[réf. nécessaire] |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Pharmacodynamie[4]
Le néfopam est un analgésique non morphinique, d'action centrale. Il possède une structure chimique non apparentée à celle des antalgiques actuellement connus. In vitro, sur des synaptosomes de rat, une inhibition de la recapture des catécholamines et de la sérotonine est évoquée. In vivo, chez l'animal, le néfopam a montré des propriétés antinociceptives. Il a également été démontré une activité antihyperalgésique par un mécanisme qui n'est pas complètement élucidé. L'Acupan® n'a aucune action anti-inflammatoire ou antipyrétique. Il n'entraîne pas de dépression respiratoire et ne ralentit pas le transit intestinal. Il possède une activité anticholinergique à l'origine de plusieurs de ses effets indésirables. Sur le plan hémodynamique, il a été observé une augmentation modérée et transitoire de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
Effets indésirables
| Système-organe | Très fréquent | Fréquent | Rare |
|---|---|---|---|
| Psychiatrie | excitabilité*, irritabilité *, hallucination, abus, pharmacodépendance | ||
| Système nerveux central | somnolence | vertige* | convulsion* |
| Cœur | tachycardie*, palpitation* | ||
| Gastro-intestinal | nausée avec ou sans vomissement | bouche sèche* | |
| Rein | rétention urinaire | ||
| Général | hyperhidrose* | malaise | |
| Système immunitaire | réaction d'hypersensibilité (urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique) |
x Bien que n'ayant jamais été rapportés, d'autres effets atropiniques que ceux décrits sont susceptibles d'être constatés.
Contre-indications
- Hypersensibilité au néfopam ou à l'un des constituants d'Acupan.
- Enfant de moins de 15 ans (en l'absence d'étude clinique).
- Convulsions ou antécédents de troubles convulsifs.
- Risque de glaucome par fermeture de l'angle.
- Risques de rétention urinaire liés à des troubles urétroprostatiques.
Interactions médicamenteuses
Il faut faire attention aux effets additifs d'autres molécules, en particulier sur leurs effets dépresseurs du système nerveux central qui peuvent ainsi contribuer à diminuer la vigilance. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Déconseillées
- Alcool : majoration par l'alcool de l'effet sédatif.
À prendre en compte
- Autres médicaments sédatifs : Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple le méprobamate), des hypnotiques, des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- M. Sanga, J. Banach, A. Ledvina, N. B. Modi, A. Mittur, Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of nefopam, a dual reuptake inhibitor in healthy male volunteers, Xenobiotica, 2016, vol. 46(11), pp. 1001–16. DOI:10.3109/00498254.2015.1136989, .
- G. Seyffart, Drug Dosage in Renal Insufficiency, Springer Science & Business Media, p. 407. (ISBN 978-94-011-3804-8).
- D'après le dictionnaire Vidal
