Lévomépromazine
La lévomépromazine est un médicament neuroleptique ayant des propriétés antipsychotiques et sédatives particulièrement puissantes, ainsi qu'un effet analgésique [4], mis au point dans les années 1950[5] testé comme antidépressif[6], contre la démence grave (dans les années 1950[7]) ou encore en anesthésiologie[8] ou encore à faible dose contre les nausées et vomissements[9], mais principalement utilisé comme antipsychotique.
| Lévomépromazine | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | (2R)-3-(2-méthoxyphénothiazine-10-yl-)-N,N,2-triéthylpropanamine |
| Synonymes |
méthotriméprazine |
| No CAS | (maléate) (HCl) |
| No ECHA | 100.000.450 |
| Code ATC | N05 |
| DrugBank | DB01403 |
| PubChem | 72287 |
| ChEBI | 6838 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C19H24N2OS |
| Masse molaire[1] | 328,472 ± 0,023 g/mol C 69,47 %, H 7,36 %, N 8,53 %, O 4,87 %, S 9,76 %, |
| Propriétés physiques | |
| Pression de vapeur saturante | 9,20×10-8 mmHg à 25 °C[2] |
| Écotoxicologie | |
| DL50 | (souris, oral, 370 mg·kg-1)[2] |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 50 à 60 % |
| Métabolisme | hépatique[3] |
| Demi-vie d’élim. | 20 heures[3] |
| Excrétion |
fèces et urine |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | antipsychotique typique |
| Voie d’administration | orale[3], intramusculaire[3] |
| Conduite automobile | formellement déconseillée |
| Caractère psychotrope | |
| Catégorie | neuroleptique puissant |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
En effet, il est indiqué dans les états psychotiques aigus (schizophrénies, hallucinations, autres symptômes psychotiques), dans les dépressions particulièrement sévères en association avec un antidépresseur et dans les troubles graves du comportement chez les enfants.
Un article scientifique médical publié en 2000 cite le cas d'un enfant atteint du syndrome de La Tourette spectaculairement amélioré par la lévomépromazine[10] après l'échec d'un traitement au phénobarbital et de cures thérapeutiques classiques.
Il est commercialisé en France depuis 1957 sous le nom de Nozinan (dosages à 25 mg et 100 mg en comprimés, et en solution buvable à 40 mg/ml).
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) « Lévomépromazine » sur ChemIDplus
- (en) « Lévomépromazine » sur DrugBank, consulté le 4 août 2009
- Bloomfield, S., Simard-Savoie, S., Bernier, J., & Tetreault, L. (1964). Comparative analgesic activity of levomepromazine and morphine in patients with chronic pain. Canadian Medical Association Journal, 90(20), 1156.
- Courvoisier, S., Ducrot, R., Fournel, J., & Julou, L. (1957). Propriétés pharmacodynamiques générales de la lévomépromazine (7.044 RP). COMPTES RENDUS DES SEANCES DE LA SOCIETE DE BIOLOGIE ET DE SES FILIALES, 151(7), 1378-1382.
- Letailleur, M., Le Borgne, Y., & Lebrun, C. (1958). Essai de la lévomépromazine (7044 RP) dans les états dépressifs. Sem. méd. prof. méd.-soc, 34, 758-759.
- Deschamps, A., & Madré, J. (1958). RESULTATS DUN NOUVEAU NEUROLEPTIQUE-(LEVOMEPROMAZINE-70-44-RP) DANS DES CAS DE DEMENCE PRECOCE GRAVE. PRESSE MEDICALE, 66(10), 196-199.
- DuCailar, J., Decourt, A., & Rioux, J. (1959). Intérêt de la lévomépromazine (7044 RP) en anesthesiologie. Presse Medicale, 67(44), 1645-1646.
- Twycross, R. G., Barkby, G. D., & Hallwood, P. M. (1997). The use of low dose levomepromazine (methotrimeprazine) in the management of nausea and vomiting. Progress in palliative care, 5, 49-53.
- ANDRIANTSEHENO L.M & ANDRIANASY T.F (2000) Le syndrome de Gilles de la Tourette ; à propos d’un cas malgache amélioré par la lévomépromazine. Médecine d'Afrique Noire, 47(3).
voir aussi
Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Lévomépromazine
Bibliographie
- Boissier, J. R., Tillement, J. P., Martin, D., & Pichot, P. (1975). Effets de la lévomépromazine sur le métabolisme de l'imipramine chez l'homme. J Pharmacol Clin, 1(Suppl 2), 11-15.
- Dahl, S. G., & Hall, H. (1981). Binding affinity of levomepromazine and two of its major metabolites to central dopamine and α-adrenergic receptors in the rat. Psychopharmacology, 74(2), 101-104 (résumé).
- Longo, V. G. (1960). Action de la chlorpromazine, de la prochlorpémazine et de la lévomépromazine sur l'électroencéphalogramme et sur le comportement du lapin. Electroencephalography and clinical neurophysiology, 12(3), 695-704.
- Mercolini, L., Bugamelli, F., Kenndler, E., Boncompagni, G., Franchini, L., & Raggi, M. A. (2007). Simultaneous determination of the antipsychotic drugs levomepromazine and clozapine and their main metabolites in human plasma by a HPLC-UV method with solid-phase extraction. Journal of Chromatography B, 846(1), 273-280 (résumé).
