Galantamine
La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des anticholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des stigmines.
| Galantamine | |
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| Structure de la galantamine | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- hexahydro- 3-méthoxy- 11-méthyl- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazépin- 6-ol |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.118.289 |
| Code ATC | N06 |
| DrugBank | APRD00206 |
| PubChem | 9651 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C17H21NO3 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 287,3535 ± 0,0162 g/mol C 71,06 %, H 7,37 %, N 4,87 %, O 16,7 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 80 à 100 % |
| Liaison protéique | 18 % |
| Métabolisme | partiellement Hépatique (via CYP450) |
| Demi-vie d’élim. | 7h |
| Excrétion |
Rénale à 95 %, fécale à 5 % |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Anticholinésterasique |
| Voie d’administration | voie orale |
| Grossesse | catégorie B, données insuffisantes pour l'allaitement |
| Caractère psychotrope | |
| Autres dénominations |
Réminyl® |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
Mode d'action
La galantamine inhibe de façon réversible et compétitive l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympathomimétique indirecte puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.
Usage thérapeutique
La galantamine, commercialisée sous le nom de Réminyl par le laboratoire Janssen Cilaq, est utilisée pour traiter les formes légères à modérées de la maladie d'Alzheimer. Elle est disponible sous plusieurs formes et dosages[2] :
- Réminyl® 4 mg·mL-1 en solution buvable
- Réminyl® 4 mg en comprimé pelliculé
- Réminyl® 8 mg en comprimé pelliculé
- Réminyl® 12 mg en comprimé pelliculé
- Réminyl LP® 8 mg en gélule à libération prolongée
- Réminyl LP® 16 mg en gélule à libération prolongée
- Réminyl LP® 24 mg en gélule à libération prolongée
Effets secondaires
- Nausées et vomissements (activation muscarinique), notamment chez la femme ;
- troubles digestifs (augmentation du péristaltisme intestinal conduisant à des diarrhées) ;
- douleurs abdominales, consécutives aux crampes musculaires intestinales ;
- céphalées ;
- fatigue et somnolence.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- http://www.vidal.fr/Substance/galantamine-18975.htm
