Exémestane
L'exémestane (vendu sous le non d'Aromasine) est un médicament de la classe des inhibiteurs de l'aromatase utilisé dans le traitement du cancer du sein.
| Exémestane | ||
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| Identification | ||
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| Nom UICPA | 6-méthylidéneandrosta-1,4-diène-3,17-dione | |
| No CAS | ||
| No ECHA | 100.171.149 | |
| Code ATC | L02 | |
| DrugBank | APRD00144 | |
| PubChem | 60198 | |
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule brute | C20H24O2 [Isomères] |
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| Masse molaire[1] | 296,4034 ± 0,0183 g/mol C 81,04 %, H 8,16 %, O 10,8 %, |
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| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | ~ 60 % | |
| Liaison protéique | 90 % | |
| Demi-vie d’élim. | 27 heures | |
| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | orale | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
Efficacité
Dans le cancer du sein hormono dépendant de la femme non ménopausée, associé à la triptoréline, un anti-androgène, il s'avère être supérieur au tamoxifène (également associée à la triptoréline) pour la prévention des récidives[2]. Ces résultats sont également retrouvés chez la femme ménopausée, avec en plus, une tendance à l'allongement de la survie[3].
Effets secondaires
Par rapport au tamoxifène, l'exémestane entraîne moins de bouffées de chaleur, plus de sécheresse vaginale et une certaine perte d'intérêt pour la sexualité[4]. Il existe également plus d'hypertension artérielle, de dyslipidémies ou de douleurs musculaires[5]. La qualité de vie est globalement comparable pour les deux traitements[4].
Lien externe
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Exémestane
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) Pagani O, Regan M, Walley BA et al. « Adjuvant exemestane with ovarian suppression in premenopausal breast cancer » N Engl J Med, 2014;371:107-118.
- (en) Coombes RC, Kilburn LS, Snowdon CF et al. « Survival and safety of exemestane versus tamoxifen after 2-3 years' tamoxifen treatment (Intergroup Exemestane Study): a randomised controlled trial » Lancet, 2007;369:559-570.
- (en) Bernhard J, Luo W, Ribi K et al. « Patient-reported endocrine symptoms, sexual functioning, and quality of life (QoL) in the IBCSG TEXT and SOFT trials: adjuvant treatment with exemestane (E) plus ovarian function suppression (OFS) versus tamoxifen (T) plus OFS in premenopausal women with hormone receptor-positive (HR+) early breast cancer (BC) » J Clin Oncol, 2014;32:557-557.
- (en) van de Velde CJ, Rea D, Seynaeve C et al. « Adjuvant tamoxifen and exemestane in early breast cancer (TEAM): a randomised phase 3 trial » Lancet, 2011;377:321-331
