Cladribine

La cladribine est un médicament anticancéreux indiqué dans le traitement de la leucémie à tricholeucocytes.

Cladribine
Identification
Nom UICPA 2-chloro-2'desoxyadénosine ou
[2-chloro-9-(2-désoxy-bêta-D-ribofuranosyl)-9H-purin-6-yl]amine
No CAS 4291-63-8
No ECHA 100.164.726
Code ATC L01BB04
PubChem 1546
SMILES
InChI
Apparence cristaux blancs
Propriétés chimiques
Formule brute C10H12ClN5O3  [Isomères]
Masse molaire[1] 285,687 ± 0,013 g/mol
C 42,04 %, H 4,23 %, Cl 12,41 %, N 24,51 %, O 16,8 %,
Propriétés physiques
fusion 210 à 220 °C
Précautions
Directive 67/548/EEC

T

Phrases R : 23/24/25, 36/37/38,

Phrases S : 22, 26, 36, 45,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 55 % (voie orale)
Demi-vie d’élim. 35 min (alpha) / 6.7 h (béta)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration parentérale, orale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Mode d'action

C'est un analogue purique non métabolisé par l’adénosine-déaminase ; elle est phosphorylée en 2-CdATP (ou 2 chloro-2'-désoxy ATP) qui bloque la synthèse de l’ADN en inhibant la ribonucléotide-réductase et l’ADN polymérase alfa[2]. De ce fait, elle est à la fois active sur les cellules en cours de division et sur les cellules quiescentes.

Présentation

La Cladribine existe sous trois formes :

  • perfusion intraveineuse ;
  • injection sous-cutanée ;
  • voie orale (non disponible en France)[3].

L'étude clinique de la forme injectable en sous-cutanée montre une équivalence à dose totale sur 5 jours (7 pour la perfusion). L'avantage résidant surtout dans la diminution du besoin d'hospitalisation.

Efficacité

En tant qu'anticancéreux

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Dans la sclérose en plaques

Donné par voie orale pendant deux ans[4], il permet de réduire le risque de transformation d'une première crise de sclérose en plaques en une forme progressive[5], de diminuer le taux de rechutes et le nombre de lésions sur l'IRM cérébrale[6].

Liens externes

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Cladribine

Références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Résumé des caractéristiques du produit, AFSSAPS, 29/12/2005
  3. http://www.biam2.org/www/Sub5045.html
  4. Giovannoni G, Soelberg Sorensen P, Cook S et al. Safety and efficacy of cladribine tablets in patients with relapsing-remitting multiple sclerosis: Results from the randomized extension trial of the CLARITY study, Mult Scler, 2017
  5. Leist TP, Comi G, Cree BA et al. Effect of oral cladribine on time to conversion to clinically definite multiple sclerosis in patients with a first demyelinating event (ORACLE MS): a phase 3 randomised trial, Lancet Neurol, 2014;13:257–267
  6. Giovannoni G, Comi G, Cook S et al. A placebo-controlled trial of oral cladribine for relapsing multiple sclerosis, N Engl J Med, 2010;362:416–426
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