Cabotégravir

Le cabotégravir est une molécule de type inhibiteur de l'intégrase du VIH, avec une demi-vie longue, en cours de test depuis le début des années 2010 comme traitement de ce dernier. il présente une structure carbamoyl pyrimidone lié via un amide à un substituant difluorobenzène similaire à celle du dolutégravir.

Cabotégravir
Identification
Nom UICPA (3S,11aR)-N-((2,4-difluorophényl)méthyl)-6-hydroxy-3-méthyl-5,7-dioxo-2,3,5,7,11,11a-hexahydro(1,3)oxazolo(3,2-a)pyrido(1,2-d)pyrazine-8-carboxamide
Synonymes

GSK1265744, GSK744
No CAS 1051375-10-0
Code ATC J05
PubChem 54713659
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C19H17F2N3O5  [Isomères]
Masse molaire[1] 405,3522 ± 0,0185 g/mol
C 56,3 %, H 4,23 %, F 9,37 %, N 10,37 %, O 19,74 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Pharmacocinétique

En prise orale, la demi-vie plasmatique dépasse 31 h[2]. par voie sous cutanée ou intramusculaire, elle dépasse 30 jours[3].

Efficacité

En association avec la rilpivirine en injection mensuelle ou tous les deux mois, son efficacité est comparable avec une trithérapie par voie orale quotidienne classique[4].


Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Spreen W, Min S, Ford SL et al. Pharmacokinetics, safety, and monotherapy antiviral activity of GSK1265744, an HIV integrase strand transfer inhibitor, HIV Clin Trials, 2013;14:192-203
  3. Trezza C, Ford SL, Spreen W, Pan R, Piscitelli S, Formulation and pharmacology of long-acting cabotegravir, Curr Opin HIV AIDS, 2015;10:239-245
  4. Margolis DA, Gonzalez-Garcia J, Stellbrink HJ et al. Long-acting intramuscular cabotegravir and rilpivirine in adults with HIV-1 infection (LATTE-2): 96-week results of a randomised, open-label, phase 2b, non-inferiority trial, lancet, 2017;390:1499-1510
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